杂环2H-四氢-4,6-二氧代-1,2-噁嗪的方法学合成研究

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杂环化合物2H-四氢-4,6-二氧代-1,2-噁嗪(TDOR)是一类重要的中间体,广泛的存在于天然产物以及新型药物中,然而采用温和高效的方法合成多官能团TDOR及其类似物,开拓新的合成方法仍然是合成化学家亟需解决的问题。我们发展了一种高效的以二价的二甲基锌路易斯酸介导的级联的1,2亲核加成,转酯化反应,其高效温和的合成了大量的TDOR类似物并为应用于天然产物Alchivemycin A全合成奠定了坚实的基础。本文的第一部分主要讲述了运用各种方法合成类TDOR环并讲述了TDOR环在天然产物和新型药物中
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本文通过对荣华二采区10
期刊
达卢生坦(darusentan, LU 135252)化学名为(+)-(S)-2-[(4,6-二甲氧基嘧啶)-2-氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸,为选择性内皮素受体拮抗剂,单独用药可显著降低II级高血压患者的血压,与其他降压药物联用可有效降低顽固性高血压患者的血压。目前达卢生坦外消旋体的手性拆分未见报道,为了实现对达卢生坦的质量控制,本研究首次使用ES-OVM柱对达卢生坦外消旋体进行手性拆