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目的:测定一种中药含药血清及五种杀微生物中药制剂抗HIV-1活性,并对含药血清药理学研究方法及药物直接灭活HIV活性的检测方法进行探讨和评价。方法:采用合胞体形成抑制实验检测中药含KDX血清及KDX粗制剂抗HIV-1活性;采用MTT法测定KZL-1、2、3,SSJK及表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)对人T淋巴细胞系(C8166)的细胞毒性,并以PEG6000的盐溶液浓缩病毒,结合合胞体形成抑制实验检测所选样品对HIV-1的直接灭活作用。结果:(1)未经灭活处理的大鼠含KDX血清空白组、低剂量组、高剂量组及KDX粗制剂抑制半数合胞体形成的浓度(EC50)分别为1/60(v/v),1/106(v/v),1/108(v/v),0.02mg/ml;经灭活处理的各组含KDX血清对HIV-1诱导合胞体形成的抑制率均小于50%,无法计算EC50。(2)KZL-1、2、3,SSJK及EGCG的半数细胞毒性浓度(CC50)分别为1/34(v/V)、1/41(V/V)、1/1698(V/v)、1/633(v/v)、10.27μg/ml;灭活50%HIV-1病毒的浓度(INC50)分别为1/96(v/v)、1/513(v/v)、1/14(v/v)、1/50(v/v)、7.29μg/ml。结论:(1)在所选KDX剂量范围内,大鼠含药血清未表现出抗HIV-1活性,而粗制剂有明显的抗HIV-1活性,EC50为0.02mg/ml。(2)KZL-2对HIV-1有很好的灭活作用,KZL-1次之,而KZL-3、SSJK及EGCG在对HIV-1产生灭活作用的剂量范围内均表现出明显的毒性。(3)中药含药血清与粗制剂实验结果并不总是一致,因而,不能简单地依据中药粗制剂体外实验结果来判断药效。(4)中药含药血清药理学实验更接近体内实验,较直接用粗制剂检测更合理。(5)采用PEG6000的盐溶液浓缩病毒,通过合胞体形成抑制实验检测残留病毒感染性是一种简易、快速、敏感的检测杀微生物侯选物潜在灭活HIV-1活性的实验方法。