【摘 要】
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姜黄素类化合有抗肿瘤生长作用,是一类开发前景很好的抗肿瘤药物.根据药物设计一般原理和生物电子等排概念,研究人员试图设计合成有抗肿瘤活性的姜黄素类化合物,首批设计合成
【出 处】
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中国协和医科大学 北京协和医学院 中国医学科学院 清华大学医学部
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姜黄素类化合有抗肿瘤生长作用,是一类开发前景很好的抗肿瘤药物.根据药物设计一般原理和生物电子等排概念,研究人员试图设计合成有抗肿瘤活性的姜黄素类化合物,首批设计合成了五个新型姜黄素类似物.经<1>H-NMR、MS、元素分析等确证了其化学结构.用台盼兰染料排斥法和MTT法评价了它们对人早幼粒白血病细胞(HL-60)、胃腺癌细胞(BGC-823)、人口腔上皮癌细胞(KB)体外抗肿瘤活性(生长抑制率﹪)并用中国仓鼠卵巢细胞(CHO)测定它们的选择毒性作用.结果显示,1,7-十(间溴苯基)-1,6-庚烯-3,5-二酮(CUR3)和1,7-二(3-羟基-4-硝基苯基)-1,6-庚烯-3,5-二酮(CUR5)在浓度为5-25.0μmol/L时有显著的肿瘤抑制作用和较高的选择性.同时,研究人员还初步研究和探讨了构效关系和作用机制,为下一步设计合成提供了依据.
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