纳米科学技术是20世纪60年代末期刚刚诞生并正在崛起的新科技，随着纳米技术在各个领域中的应用不断取得成功，它在生物医学领域中的应用也逐步呈现了蓬勃发展的态势。为促进纳米技术在我国制药业及传统中药产业中的应用，国家科技部已将“纳米药物新剂型的研究及产业化”列为“十五”科技攻关计划，这将带来全新的中药加工方法和工艺，从而加速传统中药现代化发展。 油状液体类药物尤其是中草药挥发油是医药领域用于疾病治疗的一类重要活性物质。本研究所用模型药是降香挥发油，它是从豆科常绿小乔木降香檀的树干和根部干燥心材中提取得到的。它可提高血小板cAMP含量，具有抑制血栓形成的作用，而心脑血管疾病是当今中老年人群的多发病，可见利用降香挥发油开发固体脂质纳米粒(SLN)新型给药系统有很高的社会和经济价值。同时，本研究可开发出一种中药油状液体类提取物脂质纳米粒的通用制备技术。 本文通过本草考证，固定了中药降香的产地来源为海南。采用气质联用色谱法、气相色谱法、薄层法、紫外法等研究了由水蒸气及CO2超临界萃取提得的降香挥发油的理化性质，确认橙花叔醇是挥发油的主要成分，可以作为考察指标。气相归一化法测定结果表明CO2提降香挥发油中橙花叔醇的含量较高。 首次建立了高效液相色谱法测定橙花叔醇的含量，用于药物浓度测定及释放度测定，经方法学验证，适用于本品的体外质量控制。CO2提降香挥发油中橙花叔醇含量为25.15％，此法为开发降香挥发油的新剂型提供了精确、便捷的检测手段。 本文以生理相容的高熔点脂质-单硬脂酸甘油酯为骨架材料作为药物载体，以豆磷脂和泊洛沙姆F-68等为表面活性剂，用熔融-超声法和高压匀质法制成了SLN分散体。以粒径和包封率为考察指标，用正交设计法对处方和工艺进行了优化。超声法所得制剂含橙花叔醇的量为206.11μg·ml-1，包封率为91.27％，高压均质法所得制剂含橙花叔醇的量为204.48μg·ml-1，包封率为92.36％。用透射电镜观测到纳米粒的外观形态为类球形，表面光滑。用激光散射粒径仪测得粒径基本小于100nm，且分布较窄。 本文以粒径为考察指标，研究了降香挥发油-SLN在冻融循环、高温、灭菌、加速、不同容器、不同稀释介质等各种条件下的物理稳定性。考察了降香挥发油-SLN制备过程中的流变学和带电性质，测得制剂粘度为1.55mPa·s，ζ电位为-28.9mv。 ·Ⅱ·本文研究了降香挥发油-SLN体外释药特性，采用动态透析法考察了降香挥发油-SLN在四种不同溶出介质中的体外释放规律，发现在pH7.4磷酸盐缓冲液+40％乙醇的溶出介质中药物释放较完全。还研究了含药量、粒径大小等对体外释药的影响。发现纳米粒体外释药分为突释相和缓释相两相；增大载药量会加快药物的突释，粒子越小，突释越强，较小的纳米粒后期释药较为缓慢。 本文还对降香挥发油-SLN作为静脉注射给药系统的安全性进行了初步研究，考察了制剂及各原料药品的溶血性质，各原料药基本无溶血影响，而制剂在用药浓度较大时会出现溶血现象，这为临床用药提供了依据。