油茶皂素纳米囊的制备及光响应性研究

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茶皂素又名茶皂苷,是从茶籽或油茶籽中提取的一类齐墩果烷型五环三萜混合物,主要的三个组成部分为皂苷元、糖体和有机酸。但由于茶皂素具有易吸潮、易水解和不易保存等缺点,影响了茶皂素的应用,将其酸水解后有利于提高其稳定性。纳米颗粒易于透过血脑屏障、提高药物生物利用度、增强靶向性和延缓释放,将中药纳米囊化后,其稳定性和生物活性将大幅提升。本实验以油茶皂素和油茶皂素酸水解产物为囊心,以大豆卵磷脂和胆固醇为囊壳,制备新型光响应性纳米囊。利用红光(630nm)调控纳米囊的释放。主要实验方法和结果如下:(1)将囊心溶于含乳化剂吐温-80的pH=7.5磷酸缓冲液,将囊壳溶于60℃乙醇,60℃水浴下将囊壳溶液缓慢滴入囊心溶液,反应30min。制得油茶皂素纳米囊粒径为63.97nm,ζ电位为-58.2mV,包封率为74.06%。油茶皂素酸水解产物纳米囊粒径为155.5nm,ζ电位为-51.9mV,包封率为65.25%。(2)选取囊心用量、囊材比例和反应时间三个因素,各设五水平,以粒径、ζ电位、包封率三个指标检测,筛选纳米囊最优制备方案。确定油茶皂素纳米囊制备的最优方案为:囊心用量0.025g,囊材配比卵磷脂:胆固醇=5:1,反应时间30min;确定油茶皂素酸水解产物纳米囊制备的最优方案为:囊心用量0.035g,囊材配比卵磷脂:胆固醇=1:1,反应时间15min。(3)在囊壳制备过程中,添加不同剂量的光敏剂脱镁叶绿酸a并光照30min。添加脱镁叶绿酸a,对两种纳米囊的粒径、ζ电位和包封率虽有影响,但不大。而脱镁叶绿酸a的添加,明显增加了茶皂素纳米囊12小时内的累积释放率,但对茶皂素酸水解产物纳米囊12小时内的累积释放率影响不大。因此脱镁叶绿酸a主要增加茶皂素纳米囊12小时内的累积释放率,可使茶皂素纳米囊在12小时内平稳而高效地释放。
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