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急性缺血性卒中和创伤性脑损伤是严重危害人类生命和健康的一类常见病。神经保护剂可用于急性缺血性卒中和创伤性脑损伤的治疗。 5-HT_(1A)受体激动剂具有神经保护的作用。Repinotan是拜尔公司开发的一个具有高结合亲合力、高选择性的5-HT_(1A)受体完全激动剂,是公认的神经保护剂。 在文献报道的两条合成路线的基础上,经过理论分析和实践尝试,经过11步反应(和1步侧链反应)合成了目标化合物盐酸Repinotan。经核磁共振氢谱、质谱确证