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[目的]采用超高效液相串联质谱法(ultra high performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry,UHPLC-MS/MS)研究石菖蒲和远志的甲醇提取物对SD大鼠经口给药后,主要成分在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄(absorption,distribution,metabolism,elimination,ADME)过程。阐明两种具有相似药理作用的药物在大鼠体内的动态过程,证实其在相应靶器官存在物质基础,为石菖蒲和远志的中枢神经系统药理作用提供科学依据。[方法]分别对SD大鼠经口给药石菖蒲甲醇提取物及远志甲醇提取物后,在不同时间点采集血浆、脑脊液、器官样品;每1小时内的胆汁样品,共计12小时;每24小时内的尿液和粪便样品,共计72小时。生物样品预处理之后经UHPLC-MS/MS检测分析。[结果]SD大鼠经口给药石菖蒲甲醇提取物后,疑似石菖蒲中的成分顺式甲基异丁香酚原型在体循环及各生物样品中均被检测到,且持续时间较长,尤其是在脑脊液和脑组织中被检测到,可推测其透过血脑屏障,在中枢神经系统发挥药理作用。同时,在粪便和尿液样品中也检测到该化合物,但是未检测到其代谢产物,不能确定是否发生生物转化。SD大鼠经口给药远志甲醇提取物后,疑似化合物3,6’-二芥子酰基蔗糖和细叶远志苷A原型在大鼠血浆、胆汁、肝脏、肾脏、心脏中被检出,在脑脊液和脑组织中也被检出,推测其可透过血脑屏障到达靶器官,为中枢神经系统药理作用提供相应的物质基础,远志在各生物样品中保留时间长,最终在粪便和尿液样品中被检出,说明经口给药后吸收迅速,清除时间较长。大鼠经口给药远志甲醇提取物后,在肝脏、胆汁以及粪便样品中检测到疑似I相代谢产物3,4,5-三甲氧基肉桂酸,推测其在肝脏发生了生物转化,说明远志提取物进入体内后经吸收进入血液循环系统,再经肝脏代谢后由胆汁排泄进入肠道,最终经粪便排出体外。石菖蒲和远志甲醇提取物分别对大鼠经口给药后吸收迅速,在体内作用时间长,药物主要成分在各组织器官中均被检出,说明分布广,也证实两种药物的药理作用确有物质基础。[结论]本课题通过动物实验结合UHPLC-MS/MS仪器分析,系统的研究了石菖蒲和远志甲醇提取物分别进入大鼠体内后,在体循环系统以及各生物样品中检测到主要化合物的存在,阐明了其ADME过程,也证实了两种药物发挥中枢神经系统药理作用确实存在物质基础,以期为药物联用以及石菖蒲和远志的深入研究提供更科学的参考和依据。