【摘 要】
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逆转录酶抑制剂是目前艾滋病治疗的重要方法。由于病毒易产生耐药性、药物副作用和长期用药花费的问题,研发新型高效的非核苷类逆转录酶抑制剂成为抗HIV药物研究的重要方向之一。第一章介绍了近年来非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展,并对现有的非核苷类逆转录酶抑制剂结构的基础上,设计出了新型非核苷类逆转录酶类抑制剂。我们设计了合理的合成路线,以芳香胺为起始原料,与氰乙酸乙酯反应生成酰胺,再与对甲氧基苄基叠氮反应
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逆转录酶抑制剂是目前艾滋病治疗的重要方法。由于病毒易产生耐药性、药物副作用和长期用药花费的问题,研发新型高效的非核苷类逆转录酶抑制剂成为抗HIV药物研究的重要方向之一。第一章介绍了近年来非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展,并对现有的非核苷类逆转录酶抑制剂结构的基础上,设计出了新型非核苷类逆转录酶类抑制剂。我们设计了合理的合成路线,以芳香胺为起始原料,与氰乙酸乙酯反应生成酰胺,再与对甲氧基苄基叠氮反应生成相应的5-氨基-1,2,3-三氮唑化合物;接着5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物与卤代烃发生N-烷
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【目的】观察他克莫司(Tacrolimus,FK506)在体外对血小板功能的影响。【方法】收集18-25岁、两周内未服用任何药物的健康志愿者的空腹新鲜静脉全血,分离得到洗涤血小板及富含血小板血浆(Platelet rich plasma,PRP)。洗涤血小板(3×108/ml)与不同浓度他克莫司或者阴性对照二甲基亚砜(Dimethyl sulfoxide,DMSO)于37℃孵育2小时,使用流式细胞
铜是包括人在内的大多数生物体内的必需元素,参与机体的多种生物过程。研究发现,人体内肿瘤组织中的铜离子浓度显著高于正常组织,促进了血管的新生和肿瘤的生长。因此,铜离子配体类抗肿瘤药物成为近年来研究的热点之一。硫脲类化合物都含有硫脲基活性结构,因此大多具有抗病毒、抗细菌、抗肿瘤等多种生物活性,硫脲基中的s原子可以作为配位原子与多种金属离子络合从而形成配合物。其中缩氨基硫脲类化合物已被发现可与铜离子络合
目的:研究乙酰胆碱(ACh)调节大鼠脐静脉张力变化的相关机制及钾、钙通道的参与。方法:血管张力实验检测脐带静脉环对乙酰胆碱的收缩反应,孵育特异性阻断剂阐明乙酰胆碱介导收缩可能的作用途径。利用钙成像技术检测乙酰胆碱引起胞内钙浓度的变化。利用膜片钳技术检测急性分离脐带静脉平滑肌全细胞钾电流,及乙酰胆碱对全细胞钾电流的调节作用。用RT-PCR的方法检测毒蕈碱受体(M受体)各亚型m RNA相对于β-act
糖尿病是全球性的疾病负担,被称为人类的“第三大杀手”。糖尿病患病率高,并且随着人们生活水平的提高、人口老龄化的加剧等,患病率将持续上升。糖尿病会引发多种并发症,患者处于致残甚至致死的健康风险中。目前,没有能治愈糖尿病的药物,糖尿病风险如此之大,患者用药需求却得不到解决。醛糖还原酶抑制剂可通过抑制醛糖还原酶来限制多元醇代谢通路,从而达到预防、推迟糖尿病并发症的效果。目前上市的醛糖还原酶抑制剂只有依帕
糖皮质激素(glucocorticoid,GC)普遍存在于人体,是肾上腺皮质合成和分泌的类固醇激素。目前,人工合成的糖皮质激素广泛应用于疾病的治疗。我们的前期研究和日本学者的研究发现,在乙型肝炎病毒(Hepatitis B virus,HBV)相关的病例中,糖皮质激素能够有效阻止急性肝衰竭的发生,但糖皮质激素在治疗此类疾病中的确切机制尚未完全阐明。而由多药耐药基因1(multi-drug resi
抗生素(Antibiotics)对于各类细菌、真菌、病毒和支原体等感染有不同程度的预防和治疗作用,在临床医学上有广泛的应用。人血清白蛋白(Human Serum Albumin, HSA)是人体血液循环系统中含量最丰富的运载蛋白,能同多种内源及外源性物质相结合,起着储存和转运的作用。抗生素进入人体后与HSA相结合,其结合强度与结合状态直接影响抗生素在体内的停留时间和抗生素在血液中的峰值浓度。研究抗
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