【摘 要】
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抑郁症是一种慢性且反复发作的精神障碍类疾病,具有高发病、高自杀、高复发、高致残、识别率低、就诊率低、治疗率低等特点。这严重影响着人类的生活质量。世界卫生组织预测,依照目前的发展速度,5年后抑郁症将成为世界第二大疾病。但抗抑郁药物至今仍存在延迟起效、有效率偏低、较多不良反应等问题急需解决。阿戈美拉汀于2009年在欧洲批准上市,成为治疗精神疾病的“重磅炸弹”药物,具有褪黑素(MT)受体MT1、MT2受
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抑郁症是一种慢性且反复发作的精神障碍类疾病,具有高发病、高自杀、高复发、高致残、识别率低、就诊率低、治疗率低等特点。这严重影响着人类的生活质量。世界卫生组织预测,依照目前的发展速度,5年后抑郁症将成为世界第二大疾病。但抗抑郁药物至今仍存在延迟起效、有效率偏低、较多不良反应等问题急需解决。阿戈美拉汀于2009年在欧洲批准上市,成为治疗精神疾病的“重磅炸弹”药物,具有褪黑素(MT)受体MT1、MT2受体激动剂和5-HT2c受体拮抗剂活性(MT1：Ki=0.1nM;MT2,Ki=0.12nM,5-HT2C
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新型血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的开发一直是抗高血压药物研发领域的研究热点。本论文基于中药的“君臣佐使”配伍理论,依据“组合中药分子化学”的研究策略,将“君”“臣”“佐”“使”分子库中的药效小分子通过一定的化学键拼合,设计、合成了一系列较为系统的抑制ACE酶活性的化合物。脯氨酸是一系列ACEI药物分子的核心结构；丹参在中药降压组方中应用非常广泛,丹参素作为其活性物质发挥着重要作用；冰片作为芳
近几年来,无论是在发展中国家或发达国家,肿瘤的发病率持续的快速上升,如果病人被确诊为患有肿瘤,病人将在精神和身体遭受双重的痛苦。紫杉醇是临床上用来治疗肺癌、乳腺癌和卵巢癌的一线药物。因其独特的药效机制,是天然来源的紫衫烷类化合物中抗癌活性最强的。目前国内市场上,关于紫杉醇的制剂只有紫杉醇注射液(泰素帝)和紫杉醇脂质体(力朴素)。紫杉醇注射液是将紫杉醇溶解在聚氧乙烯基蓖麻油和吐温80的混合液中,使用
多组分反应和多组分串联反应可以通过一些简单的原料方便快捷的一步合成多官能团,结构多样性的化合物,兼具高原子经济性,高汇聚性,操作简易性等一般两组分反应无法比拟的优势。近些年来,利用多组分及其串联反应合成药物关键中间体的报道越来越多,因此这类反应越来越受到科学界和工业界的关注。我们课题组报道了一系列基于捕捉羟/铵基叶立德的多组分反应,极大的丰富了重氮参与的多组分反应化学。本论文的第一部分,我们利用金
本论文围绕阳离子脂质体DLin-MC3-DMA类化合物及甾体药物重要中间体5a-氯-雄甾-6p,19-环氧-3,17-二酮的合成方法开展探索性研究。一、阳离子脂质体DLin-MC3-DMA类化合物合成RNAi (RNA interfering, RNA干扰)作为一种高效的序列特异性基因沉默技术在恶性肿瘤基因治疗领域引起了重点关注,其中,siRNA (small interfering RNA,小干
多组分反应具有高原子经济性、高效性与操作方法简单等优点,在构建许多结构复杂的多官能团化合物中起到了重要作用,也逐渐被人们广泛认可和关注。我们课题组近年来一直致力于一系列捕捉活性叶立德的多组分反应研究,成功地以高收率、高对映选择性和非对映选择性合成了许多结构多样性的化合物。但是,底物的适用范围和以及新型多组分反应还有待于扩展。在前期文献和课题背景调研基础上(第一章),本论文主要开展了如下研究工作：重
本论文分为两个部分：第一部分为TASK3调节剂的设计、合成和构效关系研究,第二部分为TRPC4抑制剂的设计、合成和构效关系研究。TWIK相关的酸敏感型钾离子通道(TWIK-related acid-sensitive K+ channel, TASK)是一类负责静息状态下背景K+电流的双孔钾离子通道。主要分布于神经系统,肾上腺皮质和乳腺癌、卵巢癌和黑色素瘤等恶性肿瘤中,参与了多种中枢神经系统活动,
多组分反应(MCRs)是指三个或三个以上的底物同时在一个釜中反应的化学反应,并且所有或大部分底物原子都进入最终产物。多组分反应具有操作简单、高效、原子经济性等特点,受到学术界和工业界越来越多的关注。近几年来,胡文浩教授发展了一类用亲电试剂捕捉活性叶立德的多组分反应,并取得了较好的结果。吲哚类生物碱广泛存在于自然界中,是迄今为止发现最多的一类生物碱。因其在生物体内具有特殊的生理活性,在医药领域受到广
G蛋白偶联受体84(GPR84)是C9-C14的中链脂肪酸受体,不仅在脂肪酸代谢和机体免疫反应发挥着重要作用,而且与肠炎、多发性硬化症、内毒素血症等炎症性免疫疾病有着密切联系。由于GPR84是一种促进炎症发生的受体,因此,找到以GPR84为靶点的拮抗剂,可能为治疗这些疾病提供一种有效的方法。迄今为止针对G蛋白偶联受体常用的药物筛选方法有两种,一种是针对受体的配体竞争结合实验,另外一种是依赖于GPC
水资源缺乏问题愈发的严重,再生水被广泛利用以解决该问题。但是再生水水质差所引发的一系列问题制约着其利用,由此带来的腐蚀问题是大家关注的热点。本论文从余氯衰减规律和碳钢腐蚀机理两方面着手,希望能够为提高再生水水质稳定性提供参考。本论文结合供水管网研究经验,认为再生水管网余氯衰减符合一级衰减模型。通过静态试验和动态旋转挂片试验的方法,对不同初始投加氯浓度、不同温度下的主体水衰减和管壁消耗进行了模拟,确
目的：比较4种消毒剂对义齿基托树脂颜色、表面粗糙度、吸水值和溶解值、弯曲强度等性能的影响,为患者更好地预防义齿性口炎的发生,减少口腔患者之间传染病交叉感染并减少树脂基托的损伤,提高树脂基托的使用寿命提供临床指导。方法：1、用“自然”义齿基托聚合物Ⅰ类Ⅰ型热固化树脂按照YY0270-2003牙科学-义齿基托聚合物的试件制作标准制作65×10×3mm长方体试件75枚,每组15枚,将试件随机平均分成5组