哌嗪属于六元杂环化合物,是一种重要的药物合成中间体,哌嗪类药物具有多种生物活性,如：抗菌、抗癌、止痛、抗高血压等,同时哌嗪环上取代基的不同,往往能使其产生不同的药理作用,因此哌嗪类衍生物在药物研发领域受到越来越多的关注。红景天是一种珍稀的药用植物,其有效成分红景天苷属于苷类化合物。经研究表明,红景天苷具有抗病毒、抗肿瘤、保护心血管系统和改善免疫功能等多种药理作用。为了更加深入的对哌嗪衍生物和红景天苷类似物进行研究,本文根据拼合原理,将具有较好生物活性的化合物进行偶联,并对其结构进行适当的修饰,最后通过生物活性测试进行筛选,以期得到具有更好生物活性的新药候选物质。本论文的研究主要包括以下三个部分：第一部分：对哌嗪和红景天进行了综述,介绍了哌嗪衍生物在医药领域的应用以及红景天的药理作用,并对哌嗪衍生物和红景天类似物的发展前景进行阐述。第二部分：哌嗪衍生物和红景天苷类似物的设计、合成与表征。通过探索合成、分离和纯化的条件,共设计并合成了55种化合物,其中有37种化合物未见文献报道,具体如下：1.将哌嗪的N-1位进行保护,然后将氨基被保护的氨基酸与哌嗪的N-4应进行偶联,再脱去哌嗪N-1位的保护基,将N-1位与另一种氨基被保护的氨基酸再次进行偶联,最后脱去保护基,得到13种哌嗪衍生物。2.将N-1位被保护的哌嗪与氨基被保护的氨基酸进行偶联,再脱去保护基,得到6种哌嗪衍生物。3.将N-1位被保护的哌嗪与对氟苯甲酸进行偶联,然后脱去哌嗪N-1位的保护基,再将N-1位与氨基被保护的氨基酸进行偶联,最后脱去保护基,得到8种哌嗪衍生物。4.在四种经过结构修饰的五环三萜类化合物的C-3或C-2位导入连接片段丁二酸,再与N-1位被保护的哌嗪进行偶联,最后脱去保护基,得到8种哌嗪衍生物。5.将酪醇类似物与溴代四乙酰基葡萄糖进行偶联,最后脱去乙酰基和苄基保护基,得到5种红景天苷类似物。通过IR和1H NMR对所合成的化合物进行了结构表征。第三部分：对所合成的哌嗪氨基酸缀合物和哌嗪五环三萜类衍生物进行了抗菌活性测试,同时还对哌嗪五环三萜类衍生物进行了抗肿瘤活性测试。