【摘 要】
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Toborinone(OPC-18790,化学名(±)-6〔3-(3,4-二甲氧基苄胺)-2羟基丙氧基〕-2(H)-喹啉酮)是日本Otsuka公司开发的选择性磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)抑制剂,用于治疗充血性心力衰竭.
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Toborinone(OPC-18790,化学名(±)-6〔3-(3,4-二甲氧基苄胺)-2羟基丙氧基〕-2(H)-喹啉酮)是日本Otsuka公司开发的选择性磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)抑制剂,用于治疗充血性心力衰竭.该药具有多重作用机制,除抑制PDEⅢ外,还具有钙增敏作用和延长动作电位时程作用.作为新型正性肌力药,Toborinone能够有效改善CHF患者的心功能.该文以Toborinone为先导物,根据抗心力衰竭药物的构效关系,设计合成了一系列Toborinone类似物.这些类似物通过了<1>H-NMR、MS、IR和元素分析的确证.其中13个化合物未见文献报道.
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