玉足海参和糙海参生物活性成分的研究

来源 :第二军医大学 | 被引量 : 6次 | 上传用户:jiangqiqi77
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本文报道了对两种广泛分布在我国南海海域的海参—玉足海参(Holothuria leucospilota)和糙海参(Holothuria scabra Jaeger)中皂苷类生物活性成分的研究。以稻瘟霉活性追踪为指导,应用大孔吸附树脂,正、反相硅胶,葡聚糖凝胶等多种现代层析分离技术,对玉足海参和糙海参体内抗肿瘤与抗真菌活性成分进行了系统的分离纯化和药理研究。共分离得到24个单体化合物。对其中1个化合物进行化学结构修饰,得到1个衍生物。应用现代光谱技术(尤其是2D-NMR和ESI-MS技术)和化学方法确定了22个化合物的化学结构和立体构型,从中发现5个新化合物。从玉足海参中分离纯化得到11个化合物。其中10个为海参皂苷,经过化学修饰得到衍生物1个。鉴定12个化合物的化学结构为:3-O-{β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-22,25环氧-9-烯-3β,12a,17a-三醇(HL-1,holothurin B),3-O-{β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-3β,12a,17a,25a-四醇(HL-2,HL-5),3-O-{β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-23-酮-3β,12a,17a,25a-四醇(HL-3),3-O-{β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-3β,12a,17a-三醇(HL-4),3-O-{β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯- 22-酮-3β,12a,17a,25a-四醇(HL-6,leucospilotaside A);3-O-{β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-22-酮-3β,12a,17a,25a-四醇(DSHL-6, leucosp-ilotaside a),3-O-{β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-3β,12a,17a,22a-四醇(HL-7),3-O-{β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-3β, 12a , 17a , 24ξ-四醇(HL-8, leucospilotasideB),3-O-{4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-22,25-环氧-3β,12a,17a-三醇(HLB3b, leucospi- lotasideC), 3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-22,25-环氧-9-烯-3β,12a,17a-三醇(HL-9, holothurin A)。从糙海参中分离鉴定了10个海参皂苷,它们的化学结构为:3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-23-酮-3β,12a,17a-三醇(HS-1), 3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9,25-二烯-3β,12a,17a-三醇(HS-2,scabrasideA),3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9,24-二烯-3β,12a,17a-三醇(HS-3), 3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-3β,12a,17a-三醇(HS-4), 3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-3β,12a,17a,22a-四醇(HS-5, holothurin A1), holothurin A(HS-6), 3-O-{3- O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-22-酮-3β,12a,17a-三醇(HS-7,scabrasideB), 3-O- {3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)- 4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9,23-二烯-3β,12a,17a-三醇(HS-8), 3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-9-烯-3β,12a,17a,25a-四醇(HS-10),3-O-{3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-4’-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-22,25环氧-9-烯-3β,12a-二醇(HS-11)。初步的药理活性筛选表明:两种海参的海参皂苷对稻瘟霉显示不同程度的生物活性;HS-3,HS-4,HS-5分别对HL-60,MOLT-4人白血病细胞具有强效细胞毒性;HS-7对MOLT-4人白血病细胞具有强效细胞毒性;HL-1,HL-9对BEL-7402人肝癌细胞具有强效细胞毒性;其它受试化合物都有不同程度抗肿瘤活性。HS-1~HS-5,HS-7,HS-8,HL-4对七种真菌生长有比较强的抑制作用,其中HS-3对七种真菌的MIC80(真菌生长80%被抑制时样品浓度)为1,2,4μg/ml。本课题系统研究了玉足海参和糙海参体内的化学成分及生物活性,发现了5个具有生物活性的新化学成分,这为进一步研制开发新型抗肿瘤和抗真菌药物提供了有价值的先导物。
其他文献
肝脏疾病严重危害人们的身体健康,尤其是肝炎和肝癌,是目前需要重点防治的重大疾病。这类疾病之所以难以根治,除了治疗药物本身的药理作用不够理想外,另一个重要因素是没有将药物
针对风机使用的高速液压旋转接头各项性能的要求,设计了一套试验系统,并利用AMESim对试验系统进行了建模与仿真分析。该试验系统有效模拟了旋转接头的实际工况,可一次性地完
关于建立我国企业并购基金的思考●怡颖收购兼并是通过企业的外延扩张,实现规模经营和资源优化配置的捷径,与资本市场的发展息息相关。美国的并购基金作为共同基金的创新品种,曾
就好氧生物选择器工艺系统中曝气池的停留时间、泥龄等运行参数对COD去除率、污泥沉降性能的影响与常规完全混合法系统作了对比研究。并通过污泥对溶解性有机物的吸附试验和
回 回 产卜爹仇贱回——回 日E回。”。回祖 一回“。回干 肉果幻中 N_。NH lP7-ewwe--一”$ MN。W;- __._——————》 砧叫]们羽 制作:陈恬’#陈川个美食 Back to yield
将读后续写这一方法应用到汉语二语写作教学中去,是汉语二语写作教学方法的探索性研究。通过在中级留学生中开展实证研究,结合共时性和历时性两种研究方法,初步论证了读后续
本文由一个案例引出国有建设用地使用权“出让”性质的讨论,从国有土地使用权出让合同属于行政合同以及土地有偿使用制度是所有权在物权法意义的创设两个方面给出了建议。 T