目的:研究七叶皂苷(Beta-aescin)抗肿瘤作用及其机制。方法:①以SGC-7901、SMMC-7721、HL-60、M-231、H1299为实验瘤株,采用MTT法筛选七叶皂苷敏感株,MTT法、3H-TdR掺入法、细胞集落形成试验考察七叶皂苷对SGC-7901的抑制作用。②以细胞迁移实验、粘附实验考察七叶皂苷体外抗肿瘤转移作用。③采用Giemsa染色法观察给药后SGC-7901细胞的形态学变化;流式细胞仪检测细胞周期、表面死亡受体表达及凋亡率的变化;蛋白质免疫印迹技术检测Bcl-2和Bax蛋白表达量的变化。④分别采用腹腔注射环磷酰胺、全身照射60Co-γ射线制备免疫低下小鼠模型,观察给药后小鼠的免疫器官指数、腹腔巨噬细胞吞噬能力、血清溶血素水平的变化;采用MTT法检测药物对辐射损伤小鼠脾淋巴细胞增殖的影响。结果:①七叶皂苷可明显抑制SGC-7901、SMMC-7721的体外增殖。②七叶皂苷可在体外显著抑制肿瘤细胞的转移。③G iemsa染色可观察到给药组部分细胞出现凋亡特征;流式分析显示给药组细胞有明显的凋亡,使细胞周期阻滞于G0/G1期和S期,死亡受体Fas表达量明显升高;给药组细胞Bcl-2家族酶活性改变,Bcl-2下调表达,而Bax上调表达。④七叶皂苷可明显升高免疫低下模型小鼠的免疫器官指数、腹腔巨噬细胞的吞噬能力和血清溶血素水平,提高脾淋巴细胞的转化率。结论:七叶皂苷有明显的抗肿瘤作用。其作用机制与抑制肿瘤细胞增殖、转移、诱导肿瘤细胞凋亡、增强小鼠免疫功能有关。