氨磷汀(amifostine)是1996年第一个美国FDA批准上市的广谱细胞保护剂,用于化疗毒性的预防。临床研究结果显示,氨磷汀可以选择性地保护所有正常组织(中枢神经系统除外),而不保护肿瘤组织,同时,氨磷汀不会影响化疗药物的治疗效果。由于注射氨磷汀的防护效价低、有效时间短、副反应大,使其实际应用受到限制,因此开展具有口服活性、高效低毒、作用时间长的辐射防护剂研究具有重要意义。本论文以三水合氨磷汀为原料采用反溶剂沉淀法制备一水合氨磷汀,二水合氨磷汀进行了研究。考察了甲醇、乙醇、丙酮、异丙醇、四氢呋喃和乙二醇作为反溶剂。甲醇作为反溶剂时,一水合氨磷汀和二水合氨磷汀收率最大,乙二醇作为反溶剂时,一水合氨磷汀和二水合氨磷汀收率最小。甲醇作为反溶剂时,制备的一水合氨磷汀水分含量比其它溶剂得到的产物水分含量低。反溶剂的结构对二水合氨磷汀水分含量影响不大,产物经IR、1HNMR进行了结构验证。分别将一水、二水、三水氨磷汀在25℃条件下放置6个月进行了加速试验考察一水合氨磷汀主体含量在98.59%-100.64%,二水合氨磷汀主体含量在98.64%-100.56%,三水合氨磷汀主体含量在99.59%-100.64%,三种不同晶型氨磷汀总相关物质含量均小于0.30%。并用HPLC法,DSC法,XRD粉末衍射法比较三种晶型氨磷汀稳定性,结果表明稳定性顺序为三水合氨磷汀>一水合氨磷汀>二水合氨磷汀。此外通过四因素四水平的正交试验,筛选出以粒径为指标的最佳试验条件,用此条件制备氨磷汀粉体有28.2%粒径分布在2305nm,并且粒径分布窄,形貌比较均匀,分散性良好。