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目的：初步筛选西黄丸的抗肿瘤活性组分，比较西黄滴丸与西黄丸的抗肿瘤活性，采用现代仪器分析技术对二者的化学成分进行比较研究。方法：通过体外肿瘤细胞抑制试验和斑马鱼胚胎血管生成抑制试验对西黄丸不同提取组分进行抗肿瘤活性筛选；采用体外肿瘤细胞抑制试验，斑马鱼胚胎血管生成抑制试验，H22荷瘤小鼠体内肿瘤抑制试验的研究，比较新剂型西黄滴丸与原剂型西黄丸的抗肿瘤活性；运用高效液相色谱法（HPLC）、气相色谱法（GC）及气相色谱-质谱法（GC-MS），对西黄滴丸和西黄丸的化学成分进行比较研究。结果：西黄丸不同极性提取液中乙醇组分抗肿瘤活性最高；西黄滴丸对MCF-7、T98g、Bv2肿瘤细胞抑制作用的IC50值分别为0.491mg/ml、1.145mg/ml、0.937mg/ml，西黄丸的IC50值分别为2.124mg/ml、1.952mg/ml、1.246mg/ml；西黄滴丸对斑马鱼胚胎体节间血管生成抑制作用的IC50值为18.07μg/ml，西黄丸的IC50值为20.66μg/ml；西黄滴丸对H22荷瘤小鼠抑瘤率可达76.93%；西黄滴丸与西黄丸中主要含乳香没药挥发油成分，且西黄滴丸所含指标性成分及其它多种成分总含量多于西黄丸。结论：确定了西黄丸中具有抗肿瘤活性的主要是脂溶性组分，尤以乙醇组分最为显著。西黄滴丸具有明显的抑制肿瘤细胞增殖及抑制斑马鱼胚胎血管生成的作用，且抗肿瘤作用优于西黄丸，西黄滴丸在H22荷瘤小鼠体内具明显抑瘤活性。西黄滴丸与西黄丸中主要含乳香没药挥发性成分，且新剂型西黄滴丸所含成分种类及总含量均多于西黄丸。