【摘 要】
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目的:优化制备伊曲康唑前体脂质体的工艺和处方,建立测定伊曲康唑脂质体药物含量及包封率的RP-HPLC法,研究伊曲康唑前体脂质体的理化性质,建立其质量评价方法。 方法:采用正交
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目的:优化制备伊曲康唑前体脂质体的工艺和处方,建立测定伊曲康唑脂质体药物含量及包封率的RP-HPLC法,研究伊曲康唑前体脂质体的理化性质,建立其质量评价方法。
方法:采用正交设计方法,以伊曲康唑脂质体冻干粉重建包封率、粒径分布、泄漏率3个指标综合评分,优化伊曲康唑脂质体的处方和工艺。采用RP-HPLC法,色谱条件:色谱柱为Diamorlsil C<,18> Column(250 mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-0.5%醋酸铵-乙醚(15∶4∶1);流速:1.0 mL·min<-1>;紫外检测波长:262 nm:进样量:20μL;柱温:35℃,测定伊曲康唑脂质体药物含量及包封率;采用Sephadex G-50分离伊曲康唑脂质体中的游离药物。考察了该脂质体的形态、粒径分布、多分散系数、Zeta电位、含量、pH值、包封率、血管刺激性及溶血毒性。
结果:伊曲康唑脂质体的最佳工艺处方为:药物:脂材为1:30,胆固醇:磷脂为1:5.5,去氧胆酸钠:脂材为1:7,甘露醇和乳糖的用量为处方总重的60%,水合介质为磷酸盐缓冲液(PH=6.0),采用薄膜水化超声-冷冻干燥工艺制备。在本色谱条件下伊曲康唑与辅料及溶剂峰分离良好,伊曲康唑在1.2、48.0μ·mL<-1>范围内线性关系良好(r=0.9999,n=7),回收率在98.0%-101.0%之间,日内RSD及日间RSD均小于2%(n=5)。伊曲康唑前体脂质体的平均粒径为264.5nm,多分散系数为0.392,Zeta电位为一73.6mv,包封率均大于75%。
结论:按最优处方制得的脂质体的外观比较圆整,包封率和粒径均令人满意,选取的色谱方法准确可靠、简单快速,可用于伊曲康唑脂质体含量及包封率的测定。所用方法适用于伊曲康唑前体脂质体的质量评价,可有效地反映该脂质体的性质,稳定性较好,可安全用于静脉给药。
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