【摘 要】
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目的：优化制备伊曲康唑前体脂质体的工艺和处方，建立测定伊曲康唑脂质体药物含量及包封率的RP-HPLC法，研究伊曲康唑前体脂质体的理化性质，建立其质量评价方法。 方法：采用正交
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目的：优化制备伊曲康唑前体脂质体的工艺和处方，建立测定伊曲康唑脂质体药物含量及包封率的RP-HPLC法，研究伊曲康唑前体脂质体的理化性质，建立其质量评价方法。
方法：采用正交设计方法，以伊曲康唑脂质体冻干粉重建包封率、粒径分布、泄漏率3个指标综合评分，优化伊曲康唑脂质体的处方和工艺。采用RP-HPLC法，色谱条件：色谱柱为Diamorlsil C<,18> Column(250 mm×4.6mm，5μm)；流动相为甲醇-0.5％醋酸铵-乙醚(15∶4∶1)；流速：1.0 mL·min<-1>；紫外检测波长：262 nm：进样量：20μL；柱温：35℃，测定伊曲康唑脂质体药物含量及包封率；采用Sephadex G-50分离伊曲康唑脂质体中的游离药物。考察了该脂质体的形态、粒径分布、多分散系数、Zeta电位、含量、pH值、包封率、血管刺激性及溶血毒性。
结果：伊曲康唑脂质体的最佳工艺处方为：药物：脂材为1：30，胆固醇：磷脂为1：5.5，去氧胆酸钠：脂材为1：7，甘露醇和乳糖的用量为处方总重的60％，水合介质为磷酸盐缓冲液(PH=6.0)，采用薄膜水化超声-冷冻干燥工艺制备。在本色谱条件下伊曲康唑与辅料及溶剂峰分离良好，伊曲康唑在1.2、48.0μ·mL<-1>范围内线性关系良好(r=0.9999，n=7)，回收率在98.0％-101.0％之间，日内RSD及日间RSD均小于2％(n=5)。伊曲康唑前体脂质体的平均粒径为264.5nm，多分散系数为0.392，Zeta电位为一73.6mv，包封率均大于75％。
结论：按最优处方制得的脂质体的外观比较圆整，包封率和粒径均令人满意，选取的色谱方法准确可靠、简单快速，可用于伊曲康唑脂质体含量及包封率的测定。所用方法适用于伊曲康唑前体脂质体的质量评价，可有效地反映该脂质体的性质，稳定性较好，可安全用于静脉给药。
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