在肿瘤的临床治疗中，传统的给药方式靶向性较低，不良反应严重，使用受到限制，因此寻找特定的药物靶向投递系统充满了无限的前景。叶酸受体（FR）在人类各种上皮细胞癌包括卵巢癌，肺癌，肾癌，间皮瘤和和脑瘤中高度表达，而在大多正常组织中几乎不表达。由于叶酸分子量很小且对细胞表面的叶酸受体具有高亲和性、高特异性的结合作用，故可以将叶酸作为抗肿瘤药物的配体来设计靶向性的抗肿瘤药物系统。本文设计了一种叶酸-聚乙二醇-免疫球蛋白G-阿霉素（FA-PEG-IgG-DOX）的四元靶向给药系统。其中叶酸发挥靶向性能将药物特异性的引导到肿瘤组织；聚乙二醇能达到药物长循环的目的，因为它对药物形成屏障后减少了药物的肾清除、酶降解以及免疫细胞的识别；免疫球蛋白G作为大分子载体，同时其抗体活性使偶联物能与抗原结合，通过自身免疫反应来消除肿瘤细胞或组织；阿霉素是一种抗肿瘤的抗生素，其主要机制是抑制细胞DNA和RNA的合成，阿霉素抗菌谱广，对多种肿瘤有作用，属于周期非特异性药物，对于各生长周期的肿瘤细胞均有杀灭作用，但缺乏靶向性和特异性，利用叶酸受体做为靶点可克服此缺点。本文同时制备了叶酸-聚乙二醇-牛血清蛋白-阿霉素（FA-PEG-BSA-DOX），其中牛血清蛋白是作为无活性的大分子载体，与IgG组对比来比较IgG的免疫作用。本文对制备的FA-PEG-IgG-DOX进行了体外定性、定量摄取实验、MTT实验、流式细胞凋亡实验，实验以叶酸受体中高度表达的人宫颈癌细胞（Hela细胞）及叶酸受体高度表达的口腔癌细胞（KB细胞）为细胞模型，研究了其体外细胞摄取情况、细胞毒性及诱导细胞凋亡活性。结果显示本研究制备的偶联物FA-PEG-IgG-DOX具有叶酸靶向特异性和诱导细胞凋亡的特性。