中药卷柏化学成分研究

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目的:卷柏为卷柏科植物卷柏(Selaginella tamariscina)的干燥全草,为历版中国药典收载的国标药材。由于卷柏具有独特的生物学特性且其活性成分具有结构特异性和多样性,受到了国内外研究者的广泛关注。本学位论文主要对卷柏的化学成分进行系统研究,发现其中结构新颖的化合物,特别是新颖的炔酚类化合物及其衍生物,并通过体外活性筛选评价其中具有抗肝癌作用的活性单体化合物。方法:通过现代色谱分离技术对卷柏75%乙醇提取物进行分离纯化,运用硅胶柱色谱法,葡聚糖凝胶层析,ODS反相柱色谱以及制备高效液相色谱法等方法分离纯化得到单体化合物,通过核磁共振波谱(1D/2D NMR)以及高分辨质谱等光谱方法进行结构确证。采用CCK8实验对得到的单体化合物进行体外抗肝癌活性筛选,评价单体化合物对人肝癌SMMC-7721细胞和人肝癌Hep-G2细胞活力的影响,筛选出具有抗肝癌作用的单体化合物。结果:本论文分离并鉴定了单体化合物24个,包含炔酚及其衍生物13个,新颖骨架类型化合物2个,二苯基茚酮类化合物1个,二苯甲酮类化合物1个,苯并呋喃酮类化合物1个,木脂素类化合物1个,炔酮类化合物1个,黄酮类化合物2个,简单酚酸类化合物3个;化合物1*-8*是新化合物,其中化合物1*为具有苯基芴并氢化萘螺环己二烯酮骨架的新骨架化合物,化合物2*是具有新颖骨架的炔酚衍生物,化合物3*-5*为新的炔酚类化合物,化合物6*为自然界中少见的二苯基茚酮类化合物,化合物7*为自然界中发现的第一个二苯基二苯甲酮类化合物,化合物8*为新的联苯型苯并呋喃酮类化合物。此外,化合物18和化合物19为首次从卷柏属植物中发现的化合物,在人体外抗肝癌活性筛选实验中发现化合物11以及化合物18对两种肝癌细胞系具有显著的增殖抑制活性,且化合物18的细胞毒活性更好。结论:本论文共分离并鉴定了单体化合物24个,其中新化合物8个,筛选得到具有体外抗肝细胞癌活性的化合物5个,化合物11和化合物18抑制作用最好。
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