本文详细地研究了潜在除草剂安全剂Ⅰ：N-二氯乙酰基-2,3-二甲基-1-氧杂-4-氮杂-螺[4.5]癸烷；潜在除草剂安全剂Ⅱ：N-二氯乙酰基-3-甲基-2-乙基-1-氧杂-4-氮杂-螺[4.5]癸烷的合成、表征并进行了生物活性测定。选用硝基乙烷分别与40%乙醛水溶液及丙醛反应，合成了3-硝基-2-丁醇和2-硝基-3-戊醇，产率分别为51.96%、64.86%；以铁粉和浓盐酸将3-硝基-2-丁醇和2-硝基-3-戊醇还原为3-氨基-2-丁醇和2-氨基-3-戊醇，产率分别为74.13%、80.58%；选用易得的三氯化磷、二氯乙酸为原料，N，N-二甲基甲酰胺作催化剂合成了重要原料二氯乙酰氯，产率为70.8%。分别用氢氧化钠、三乙胺为缚酸剂，3-氨基-2-丁醇、2-氨基-3-戊醇、环己酮和二氯乙酰氯为原料，采用一步法和分步法合成了两种潜在除草剂安全剂。并采用三因素三水平正交实验设计，得出合成化合物Ⅰ和Ⅱ的较佳反应条件。以三乙胺为缚酸剂合成化合物Ⅰ的较佳反应条件：苯作溶剂，反应温度为-5~0℃，搅拌时间为3hr，产率为90.78%；合成化合物Ⅱ的较佳反应条件：苯做溶剂，反应温度为0~5℃，搅拌时间3hr，产率为86.76%。用氢氧化钠作缚酸剂，合成化合物Ⅰ的较佳反应条件：甲苯作溶剂，反应温度0~5℃，反应搅拌时间3hr ，产率为72.89%；合成化合物Ⅱ的较佳反应条件：甲苯作溶剂，反应温度-5~0℃，反应搅拌时间3hr，产率为69.11%。对所合成的产物经熔点测定、薄层色谱(TLC)、紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、核磁共振谱(1HNMR)和元素分析进行表征。利用土培法对两种潜在的除草剂安全剂进行了初步的生物活性测定。用所合成的两种化合物浸种处理，在除草剂乙草胺、绿磺隆不同浓度时，测定玉米的株高、株鲜重及绿磺隆残留时幼苗中GSH的含量。结果表明：本文所合成的两种化合物在不同程度上均能减轻除草剂乙草胺、绿磺隆对玉米的伤害。此外，采用土培法比较了化合物Ⅰ、Ⅱ和AD-67对玉米的保护效果。研究表明：当这三种二氯乙酰基噁唑烷类化合物的浓度均为50mg/kg时，在施用乙草胺的土壤中，化合物Ⅰ的保护效果优于化合物Ⅱ。当乙草胺施用量为60mg/kg时，AD-67的保护效果更为明显；在绿磺隆残留的土壤中，化合物Ⅱ的保护效果比化合物Ⅰ的效果好。当绿磺隆的残留浓度为1μg/kg、2μg/kg 、4μg/kg时，AD-67的保护效果最好。