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烷化剂类抗肿瘤药物如替莫唑胺(TMZ)、尼莫司汀(ACNU)和卡莫司汀(BCNU)等主要通过导致DNA烷化损伤阻断细胞DNA的复制与转录,进而诱导细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。然而,肿瘤细胞中含有的O~6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(AGT)能够修复烷化剂对DNA鸟嘌呤O6位造成的烷化损伤,使肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性。因此,多种AGT抑制剂被应用于临床治疗中以提高化疗药物的疗效,但是不具有靶向性的抑制剂也会抑制正常细胞AGT活性,使其对药物敏感性增加而死亡,影响化疗疗效。本研究开发了一种具有肿瘤细