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本文研究了潜在除草剂安全剂Ⅰ(N-乙酰基-1-氧杂-4-氮杂-螺[4.5]癸烷)、潜在除草剂安全剂Ⅱ(N-氯乙酰基-1-氧杂-4-氮杂-螺[4.5]癸烷)、潜在除草剂安全剂Ⅲ(N-三氯乙酰基-1-氧杂-4-氮杂-螺[4.5]癸烷)以及潜在除草剂安全剂Ⅳ(N-苯甲酰基-1-氧杂-4-氮杂-螺[4.5]癸烷)的合成、表征及解毒活性。以乙酸、一氯乙酸以及三氯乙酸分别和三氯化磷反应合成乙酰氯、一氯乙酰氯、三氯乙酰氯,产率分别达70.1%、96%、90%;以乙醇胺和环己酮为反应物脱一分子水合成噁唑烷中间体,产率为70.2%;用上述合成的系列酰氯化合物与噁唑烷中间体以三乙胺作缚酸剂,合成目标化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅲ、Ⅳ,产率分别为63.5%、67.8%、72.2%、60.5%。对合成的目标化合物进行结构表征,通过红外光谱、核磁共振、元素分析的结果与理论值和预测谱图对比,证明本试验所合成的化合物结构与预计合成的目标化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ的结构是一致的。合成产物解毒活性的生物测定试验采用土培法,选用绿磺隆作为土壤中除草剂残留,分别用所合成的化合物及除草剂安全剂AD-67浸种,测定了玉米株高、株鲜重、主根长和根鲜重,所有处理均平行三次,重复三次。结果表明:当土壤中绿磺隆的残留浓度为5μg/kg时,本文所合成的化合物在不同程度上均能减轻除草剂绿磺隆对作物的伤害,其中化合物Ⅲ和Ⅳ的保护效果比较理想,可以接近或者超过AD-67的解毒效果;AD-67和化合物Ⅲ的最佳浸种浓度为5mg/L,化合物Ⅳ的最佳浸种浓度低于5mg/L。玉米幼苗中乙酰乳酸合酶(ALS, acetolactic acid synthetase)活性的测定结果显示:土壤中绿磺隆残留为5μg/kg时,各化合物对玉米叶片中ALS酶活性均表现出了不同程度的促进作用。化合物Ⅳ对玉米幼苗中ALS酶活性的提高程度不是很大,而且在没有绿磺隆存在下单独作用时,对玉米幼苗中ALS酶活性还有较弱的抑制作用,但是在玉米各项生长指标的测定结果中,它却都表现出了对绿磺隆良好的解毒功效,此现象可能缘于化合物Ⅳ的结构与绿磺隆结构的相似性。此结果验证了“结构—活性理论”。通过对各化合物作用下玉米幼苗中谷胱甘肽(GSH, glutathion)含量和谷胱甘肽硫转移酶(GST, glutathione S transferase)活性测定,测定结果说明了植物体内确实存在着由GST催化的GSH轭合反应介导的除草剂代谢过程。在此过程中,GSH是GST的作用底物之一,所以GST活性会随GSH含量的增加而提高;作为异生物质,除草剂和安全剂在植物体内都会导致GSH含量和GST活性的增加,除草剂安全剂可以在此基础上进一步提高GSH含量和GST的活性,此结果验证了“谷胱甘肽轭合理论”。