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目的研究槲皮素（quercetin,QUe）对多药耐药细胞株KB-MRP1的耐药逆转作用以及其耐药逆转机制。方法使用四甲基偶氮唑盐（MTT）法检测不同浓度的槲皮素对细胞株KB-MRP1的抑制率,确定其非细胞毒性浓度。用MTT法分别检测阿霉素（adriamycin ADM）、依立替康（camptothecin-11CPT-11）、长春新碱（vincristine VCR）、环磷酰胺（cyclophosphamide CTX）对细胞株KB-3-1、KB-MRP1以及使用槲皮素处理前后的KB-MRP1的半数抑制(IC50),计算细胞对化疗药物的耐药指数。通过流式细胞术检测使用不同浓度的槲皮素处理前后KB-3-1、KB-MRP1细胞内的化疗药物阿霉素（ADM）浓度相关的荧光强度的改变情况以及加入槲皮素前后多药耐药细胞株KB-MRP的MRP1蛋白表达的影响。流式细胞术检测槲皮素对KB-MRP1细胞周期以及凋亡的影响。结果终浓度为0～40μmol/L的槲皮素对KB-MRP1无明显细胞毒作用。KB-MRP1对ADM、VCR、CPT-11均有不同程度的耐药,对CTX无明显耐药。使用20μmol/L槲皮素处理后KB-MRP1对ADM、CPT-11、VCR的敏感度均有不同程度的提高,细胞内阿霉素（ADM）浓度相关的荧光强度增强。当槲皮素的浓度提高至40μmol/L时,KB-MRP1对上述药物的敏感程度提高更明显.流式细胞仪结果显示经槲皮素处理后KB-MRP1细胞MRP1表达明显下降。流式细胞仪分析显示,槲皮素对KB-MRP1细胞株出现G0/G1期阻滞,经20、40μmol/L槲皮素48、72作用后的KB-MRP1细胞株其S期,G2+M期的细胞减少,G0/G1期细胞增多。结论槲皮素可以逆转KB-MRP1的多药耐药,逆转效果与剂量相关,逆转机制可能与MRP1的表达下调,增强细胞内化疗药物的浓度有关。未经槲皮素作用的KB-MPP1的细胞株处于增殖活跃期,槲皮素处理后KB-MRP1细胞株出现G0/G1期阻滞,随着槲皮素浓度的增加,这种阻滞愈加明显。