目的:利福平(Rifampicin,RFP)具有广谱抗菌作用,是抗结核首选药物。多年来它在临床上应用十分广泛,但是由于其口服剂量大,副作用大,尤其是对肝脏的毒性较大,使利福平的应用受到限制,为此我们根据肛门栓剂可以避开肝脏首过效应的原理研制利福平栓剂,并测定利福平分别直肠和口服给药相同剂量下家兔体内的生物利用度,以此确定是否可以在不影响利福平疗效的前提下,通过改变给药途径的方法能降低其对肝脏的毒副作用。方法:1.用紫外分光光度法测定利福平在不同溶剂中的平衡溶解度、表观油/水分配系数及各种辅料对利福平的影响。2.根据处方前研究结果,采用热熔法分别制备以甘油明胶、水溶性基质、脂肪性基质、O/W型乳剂型基质为基质的利福平栓剂,并进行处方筛选。3.用紫外-可见分光光度法在474nm下测定栓剂中利福平的含量,采用转篮法测定利福平栓剂中药物的溶出度并与市售利福平胶囊的溶出度作比较,考察栓剂对药物的溶出度的改善情况。