【摘 要】
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癫痫是医学中常见疑难病症之一.该文是在已有的文献基础上,结合自己进行的合成研究工作,简要的叙述了国内外抗癫痫药物治疗的研究进展,全面的阐述了左乙拉西坦的药理、临床等
【出 处】
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中国协和医科大学 中国医学科学院 北京协和医学院 清华大学医学部
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癫痫是医学中常见疑难病症之一.该文是在已有的文献基础上,结合自己进行的合成研究工作,简要的叙述了国内外抗癫痫药物治疗的研究进展,全面的阐述了左乙拉西坦的药理、临床等研究概况,详细的介绍了左乙拉西坦的合成工艺、产品结构确证、产品质量及质量标准制订等研究工作.对左乙拉西坦的合成工艺、产品质量研究进行了探索和优化,其中主要创新点如下：1、采用化学拆分的方法制得具有光学活性的中间件（S）-α-氨基丁酰胺盐酸盐,收率为74﹪.2、通过实验摸索,选择异丙醇作为产品重结晶溶剂,首次获得左乙拉西坦的单晶晶体,并利用X-单晶衍射测得左乙拉西坦立体结构中键长、键角等数据,确证所合成的化合物的绝对构型为S构型的光学活性产物.3、按照国家二类新药申报要求,完成自制左乙拉西坦的结构确证、产品质量及质量标准的研究工作.4、运用正交试验设计的方法,优化了α-氨基丁酰胺盐酸盐的制备工艺,避免了原文献中由氢氰酸气体引起的工业污染、降低了工作中的操作危险.经过对左乙拉西坦合成工艺、产品质量的研究,目前已经解决了合成路线中拆分技术的难点,优化了左乙拉西坦制备工艺条件,建立了产品质量控制标准.
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