益母草碱是传统中药益母草中的一种生物碱，被公认为是益母草属植物的有效成份。近现代药理学研究表明，益母草碱除对子宫有收缩作用，能抗血小板聚集、降血黏和促进血液循环等作用外，进一步研究发现其在心脑血管疾病方面也具有显著的作用，有望成为一种很有前途的心脑血管疾病的候选药物。尽管如此，益母草碱在水中不溶，口服吸收差，体内消除快、体内浓度低的缺点，严重限制了其制剂的研发及其在临床上的应用。微乳作为药物载体具有增大药物溶解度、促进药物吸收、提高药物生物利用度等优点。前期本实验室已经完成了益母草碱O/O微乳剂型的制备，本文主要探讨益母草碱O/O微乳剂和益母草碱混悬剂在体内药动学和组织分布上的差异性；通过益母草碱对老年痴呆症模型大鼠海马区域NF-κB和TNF-α表达的影响，探讨益母草碱对脑损伤保护的初步药效。本文建立了血浆、心、肝、脾、肺、肾、脑中益母草碱的高效液相色谱分析方法，并进行了方法学验证。所建立的血浆样品和组织样品分析方法线性范围均为0.010-15.000μg·ml^-1；日内和日间RSD<10%；将此方法运用于益母草碱的相关药动学和组织分布研究。以益母草碱混悬剂作对照组，通过大鼠体内药动学，研究低、高浓度的益母草碱微乳在大鼠体内的动力学特征。结果表明在大鼠的微乳给药剂量0.15mg·g^-1、0.3mg·g^-1时达峰时间基本在2h，随着剂量增加，吸收峰值Cmax和AUC（0-∞）也相应增加。相对生物利用度为629.547%，体内平均滞留时间延长了约8.132hour，说明益母草碱微乳较混悬剂有明显的缓释作用。通过益母草碱微乳和混悬剂在小鼠体内的组织分布的研究发现，益母草碱微乳AUC（0-∞）在小鼠各组织的分布整体提高到混悬组的3.626-26.265倍不等，心、肝、脾、肺、肾、脑的相对靶向效率为4.948%、-33.802%、-25.013%、34.173%、-1.199%、379.435%，其中心、肺和脑组织的靶向指标DTI分别为1.044、1.335和4.769，DTI>1表明具有靶向性。从结果看，益母草碱O/O微乳对脑组织具有较强的靶向性。通过免疫组化实验可知，益母草碱可以抑制NF-κB和TNF-α的阳性表达，与模型组比较差别有统计学意义（p<0.05）；提示益母草碱可以抑制NF-κB的激活，从而阻断NF-κB诱导的一系列炎性因子（比如TNF-α）的表达，因此来改善老年痴呆症模型造成的大鼠脑损伤，从而对脑损伤发挥保护作用。