5-吡唑甲酰胺衍生物的合成与生物活性

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5-吡唑甲酰胺类衍生物一般具有优异的杀虫和杀菌等生物活性,以5-吡唑甲酰胺为主体创制高效、低毒、环境友好的新型农药,具有重要的意义。本文保留已商品化的唑虫酰胺和氯虫苯甲酰胺的吡唑环部分,以酯基或酰胺结构为连接,与苯并呋喃环和噻唑环进行活性基团拼接,合成了38个新化合物,并对部分化合物进行了杀虫和杀菌活性的普筛。以(2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-氧基)烷胺、1-(2,2-二甲基-7-烷氧基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙胺和2-氨基-1-(7-甲氧基-2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酮盐酸盐、2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-5-胺分别和1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酸或1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰氯、3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-吡唑甲酸反应得到5-吡唑甲酰胺类衍生物A3A15;以取代噻唑胺和N-(二氢苯并呋喃基)噻唑-2-胺为原料,分别与1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酸或1-甲基-3-乙基-4-氯-5-吡唑甲酰氯、3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-5-吡唑甲酸反应得到5-吡唑甲酰胺类化合物B1B5,B7B17,化合物B2与甲氧基盐酸羟胺经肟化反应得化合物B6,新化合物的结构经1H NMR和13C NMR进行了确证。杀虫活性普筛共发现5个化合物分别对粘虫和蚜虫表现出A级杀虫活性,大部分化合物对蚜虫有一定杀虫活性,测试化合物对棉红蜘蛛活性较低或无活性(测试浓度为500mg/L)。其中化合物A10和B7对粘虫的致死率为均100%,化合物B11、B14和B15对蚜虫的致死率分别为95.54%、100.00%和100.00%,有进一步研究的价值。杀菌活性普筛结果表明所有测试化合物对辣椒疫霉病菌,烟草赤星病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌和油菜菌核病菌中至少两种病菌有一定抑制作用(测试浓度为25mg/L),其中化合物A1和A12对烟草赤星病菌,化合物B9和C3对小麦赤霉病菌,化合物A2、A10和A13对油菜菌核病菌抑制率大于50%,活性较好。
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