新型小分子SIRT1抑制剂的发现及JARID1B体外活性筛选平台的建立

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组蛋白氨基酸残基通过磷酸化、SUMO化、乙酰化、泛素化、甲基化等修饰调节相关基因的表达或抑制,是表观遗传学调节基因表达的重要分支。HDAC(histone deacetylase)和HAT(histone acetylase)同时调节组蛋白赖氨酸的乙酰化程度,调节下游基因表达。目前已经发现的HDACs可以分为三个家族:HDAC I家族、HDACII家族及Sirtuin(HDACIII)家族。与HDAC I家族、HDACII家族的去乙酰化酶不同,Sirtuin家族以NAD为辅酶,参与到包括癌症在内的多
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