【摘 要】
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一、苄基哌啶类化合物的设计、合成及AChE抑制活性研究.在该部分研究中,设计并合成了一系列的吲哚衍生物、吲哚吡啶衍生物、吲哚吡啶衍生物以及huperzine A-E2020拼接物等化
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一、苄基哌啶类化合物的设计、合成及AChE抑制活性研究.在该部分研究中,设计并合成了一系列的吲哚衍生物、吲哚吡啶衍生物、吲哚吡啶衍生物以及huperzine A-E2020拼接物等化合物,并对这些化合物进行乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性测试.结果表明许多化合物都具有较强的体外AChE抑制活性,部分化合物的AChE抑制活性超过了石杉碱甲.二、固相合成环氧化合物的反应研究.该部分设计并合成了一系列的醇砌块(Building Block)以及羧基碘酸酯砌块,然后利用这些砌块进行固相反应研究;同时还设计并事成了一个手性砌块,并利用该砌块对反应的立体历程进行研究.通过上述研究,开发出了一种新的含芳香砜基连接基团的磺酸酯树脂,并建立了通过固相磺酰基消除来合成环氧化合物的方法.其中DBU方法对一些对酸不敏感的化合物适用,而Bu<,4>NF方法可以广泛适用于各种化合物.这两种方法都能高产率高纯度的得到环氧化合物,并且都是专一的SN2历程,因此可用于合成含有环氧环化合物的分子库.
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