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磺酰胺类化合物具有广泛的生物活性,在医药领域中的研究与应用日益活跃。本论文根据磺酰胺类化合物在国内外研究与开发的现状,设计合成了一系列新型N-磺酰唑类、磺酰胺类化合物,对其抗微生物活性进行了研究,并且初步探讨了化合物的结构与抗微生物活性之间的构效关系。主要内容包括：(1)以取代苄氯、苄溴为原料,与亚硫酸钠反应得中间体卤代苯甲磺酸盐42a-g,再用三氯氧磷氯化得卤代苯甲磺酰氯43a-g,最后与1,2,4-三唑、咪唑、4-硝基咪唑、2·甲基-5-硝基咪唑发生N-烷化反应,得到一系列N-磺酰唑类化合物。(2)用取代苯甲磺酰氯,与肼及各种胺发生酰化反应,合成了一系列新型磺酰胺类化合物。(3)探索了苄氯、苄溴与亚硫酸钠的反应条件,以及氯化反应制备中间体卤代苯甲磺酰氯的条件,获得了磺化反应、氯化反应的最佳反应条件。(4)合成的新化合物用UV-vis、IR、1H-NMR和／或MS对其结构进行了确证。(5)体外抗真菌活性研究表明：新型磺酰胺类化合物和N-磺酰唑类化合物(含咪唑、硝基咪唑、2-甲基-5-硝基咪唑、三唑环的化合物)对烟曲霉菌有较好的抗真菌活性,其活性普遍优于临床使用的抗真菌药物氟康唑,这些化合物作为抗烟曲霉菌药物值得进一步深入研究开发；与氟康唑相比,这些化合物对白色念珠菌、假丝酵母没有显著的活性。(6)体外抗细菌活性研究表明：所合成的化合物对所测试的大部分细菌都显示出有意义的抗菌活性。化合物对铜绿假单细胞菌和枯草杆菌有较好的抑制作用,其活性普遍优于参照物氯霉素,其中化合物44f对枯草杆菌的抑制活性最好,其MIC值为192μM,化合物49u对铜绿假单细胞菌的抑制活性最好,MIC值为201μM。化合物对大肠杆菌、伤寒菌、痢疾菌和金色葡萄球菌的抑制作用较弱。化合物44g和44d对伤寒菌和大肠杆菌的抑制活性与氯霉素相当,其MIC值均为54μM；化合物49u对金色葡萄球菌ATCC29213的抑制活性与氯霉素相当。(7)初步构效关系表明：氮杂环结构对细菌及真菌的抑制活性有影响；苯环上取代基类型、卤原子取代个数及位次对抗菌活性有一定程度的影响。此外,化合物的水溶性对其生物活性有一定影响。本论文共获得63个目标化合物,其中新化合物有50个,包括N-磺酰唑类化合物27个,新型磺酰胺类化合物23个。