目前,中药指纹图谱虽然可以较好地解决中药质量不稳定、药效成分复杂的问题,但并不能有效表征中药质量以及药物在体内的生物活性及其作用机制,而中药血清药理学可以解决主要药效活性成分在体内的代谢及变化的问题,可获得确切的疗效信息。因此,本着将质量控制指纹图谱提升为生物指纹图谱(即表征具有生物活性功能的指纹图谱)的思路,本论文运用血清药理学的方法学,采用色谱分析手段来研究中药的血清药物化学指纹图谱,表征其生物活性,评价药物发生药理效用的生物活性表达,并同步进行药效实验,获得一些药理学参数。本论文由两部分构成:第一部分着重研究了金银花的化学特征指纹图谱、血清药物化学指纹图谱以及血清药理学抑菌药效试验。首先,对金银花提取绿原酸的酶法和水提工艺进行优化,同时测定了金银花中绿原酸的含量,并分析了其复方制剂葛仙翁冲剂和口炎清颗粒中绿原酸的含量。在优化色谱条件下,获得了金银花的毛细管电泳指纹图谱。其次,按照中药血清药理学的方法,将金银花提取液给家兔灌胃,分离血清,获得金银花中绿原酸的的药代动力学参数(药时曲线),绿原酸在体内的达峰时间为90 min。研究表明:金银花中绿原酸在体内的停留时间较短,只有2.5 h,因而金银花的给药方式适合加大剂量多次给药,而不适合现在通用的给药方式2次/天/共3天。同时获得金银花血清药物化学高效液相指纹图谱。而在金银花药材中绿原酸含量较高,但是吸收入血后此成分的相对含量明显减少,表明服药后其血中转移能力较差。最后,针对金银花临床上主要用于抑菌的功效,开展了金银花、叶、茎及金银花含药血清的药理学抑菌药效试验。通过不同产地金银花提取物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、枯草杆菌、白念株菌等的体外抑菌试验,以及金银花含药血浆和血清的抑菌活性研究,结果表明:不同产地金银花对绿脓杆菌、枯草杆菌、白念株菌等无抑制作用,对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有较强的抑制作用,其最低抑菌浓度基本一致,且金银花对金黄色葡萄球菌的抑菌作用强于大肠杆菌。含药血浆以及含药血清的最低抑菌浓度相同,它们对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌效果表现为中敏。同时,含药血清灭活与否不影响其药效。第二部分着重研究中药葛根的化学特征指纹图谱。主要研究葛根的高效液相色谱指纹图谱和微乳毛细管电动色谱指纹图谱(Microemulsion Electrokinetic Capillary Chromatography- FP,简称MEEKC-FP),并对葛根中的葛根素含量进行了测定,同时研究了葛根的血清药物化学HPLC图谱。推断出葛根中的葛根素在体内吸收后,血中转移能力较差。本论文在国内首次研究了口服金银花后绿原酸达峰时间为90 min,获得其药时曲线。第一次研究了金银花含药血清中移行成分绿原酸的活性变化,绿原酸在血清中转移能力较差。获得了金银花的血清指纹图谱,开展了金银花在体内的抑菌活性试验,证明其含药血清确实具有较强的抑菌作用。