中草药是中华民族的伟大瑰宝,清热解毒类中草药是中医临床常用的一大类药物,具有良好的抗病毒、抑菌、消炎解热及调节免疫功能等作用。随着现代药理的发展,中草药的抑菌、抗病毒研究取得了很大进展。板蓝根、金银花、野菊花、蒲公英、黄柏、川黄连、夏枯草、连翘、东紫苏是我国的传统中草药,常用作清热解毒药,具有广泛的抑菌、消炎、抗病毒、抗氧化等生物活性,疗效显著。但目前对这些中草药的抑菌、抗病毒生物活性研究尚不深入。本研究以该9种中草药为研究对象,研究不同极性部位的抑菌和抗丙型肝炎病毒(Hepatitis C Virus, HCV)活性,并采用活性追踪方法,对香薷属植物东紫苏进行抗HCV活性追踪,分离得到19个化合物,对该19个化合物进行抗HCV活性评价,并对量大部分的9个化合物进行抑菌活性评价。本文主要研究内容如下：对9种云南产清热解毒类中草药不同极性段位进行了抑菌、抗HCV活性研究。以板蓝根、金银花、野菊花、蒲公英、黄柏、川黄连、夏枯草、连翘、东紫苏9种云南常用中草药为研究对象,使用丙酮或乙醇浸泡提取,石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇四相萃取的方法获得9种中草药的不同极性段位。采用打孔法和MIC实验来检测其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、肠炎沙门菌、肺炎克雷伯菌的抑菌活性,结果表明9种中药各粗提物对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌)的抑制效果优于革兰氏阴性菌(大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、肠炎沙门菌),且抑菌效果与作用浓度呈明显的剂量-效应关系。板蓝根、野菊花、金银花、东紫苏、夏枯草、蒲公英、连翘七种中草药对5种细菌的抑制活性部分主要集中在石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇四个段位,而萃余相并不具有抑菌活性。黄柏和川黄连除了四个萃取相有抑菌作用外,萃余相也富含有抑菌效果的物质。利用本实验室建立的抗HCV药物体外筛选方法,以目前标准治疗药物干扰素和利巴韦林为阳性对照,研究9种中草药不同极性段位体外抗HCV活性,发现东紫苏氯仿相、乙酸乙酯相,蒲公英正丁醇相、黄柏正丁醇相具有较好的抗HCV活性。东紫苏(Elsholtzia bodinieri)为唇形科(Lamiaceae)香薷属植物,广泛分布于我国的西北和西南地区,作为草药或民间传统药物用于预防和治疗感冒咳嗽、头痛、咽炎、发烧和肝炎等症。我们应用活性追踪和快速分离相结合的方法,对东紫苏乙酸乙酯萃取相进行抗HCV活性化合物物分离,共分离得到19个化合物,并对该1 9个化合物进行体外抗HCV活性评价,对其中量较大的9种化合物进行抑菌活性研究。结果显示,有12种化合物有一定的抗HCV活性(选择性指数SI值>1 0),其中,化合物6(木犀草素)、9(迷迭香酸)、11((2R)5,3’,4’-三羟基二氢黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷) (SI值>1000)抗HCV活性效果最好,细胞毒性小且又在低浓度时表现出较高的HCV RNA复制抑制活性。抑菌实验表明,9种化合物都有一定的抑菌效果,对枯草芽孢杆菌的抑制作用最强,其次是金黄色葡萄球菌。化合物5对5种细菌都具有最好的抑制活性,对枯草芽孢杆菌的抑菌圈最大能达到33.4 mm, MIC (Minimum Inhibitory Concentration)和MBC(Minimum Bactericidal Concentration)值均为0.781 mg/mL,对耐药性较强的肠炎沙门菌的最大抑菌圈直径为20 mm,在浓度低至3.125 mg/mL,时仍有抑菌效应,抑菌圈直径为9 mm。