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Bcl-2家族蛋白是实现精准、高效杀伤肿瘤细胞的重要药物靶点。在这个家族中,抗凋亡和促凋亡成员通过构成复杂动态的蛋白质相互作用网络来调节细胞凋亡。抗凋亡蛋白Bcl-2和Mcl-1作为相互作用网络中的关键节点蛋白,在近十几年中一直是制药领域试图以药物“制导”的靶标蛋白。随着靶向Bcl-2小分子药物venetoclax的上市,研究人员逐渐将精力集中到了Mcl-1上。但是,Bcl-2和Mcl-1不但在序列上具有同源性,结构上也具有相似性,都是通过蛋白表面的四个疏水口袋P1、P2、P3、P4与促凋亡成员发生