真菌是活性天然产物及创新药物的重要来源，其物种数量庞大、分布环境广泛而多样，可以产生结构新颖多样的活性次级代谢产物。早在上个世纪三十年代人类就从青霉菌中发现了抗细菌的重要药物青霉素、八十年代又基于橘青霉菌的活性代谢产物成功研制了他汀类降血脂药物、以及从多孔木霉菌中发现的广泛用于克服器官移植排异的免疫抑制剂环孢霉素，上述成功的先例足以证明真菌次级代谢产物在天然药物研究与开发中具有重要的地位。真菌和其它物种的互作方式多种多样，如寄生、共生以及内生等。植物内生真菌是指在植物寄主中度过全部或近乎全部生活周期而不使寄主表现任何症状的一类真菌，它们与寄主长期协同进化演变成特殊的互惠共生关系。该类真菌具有独特的生存环境与互作方式，能够产生大量结构新颖的活性物质，因而是药物发现的宝贵资源之一。　　本课题组前期较系统地研究了植物内生真菌活性次级代谢产物，获得了大量的新结构活性化合物。基于上述成功先例，本研究首先选择不同植物内生真菌进行培养，然后对发酵产物进行活性筛选和HPLC化学指纹分析，最终选取三株植物内生真菌开展了化学研究。通过采用多种分离技术对放大发酵产物进行了分离纯化，共获得29个化合物，其中12个为新结构，并结合质谱、核磁共振和圆二色谱等现代波谱技术确定了新化合物的结构。所发现的新化合物包括吡咯烷-2，4-二酮(tetramic acid)类以及新颖骨架的苯并螺环类新结构，然后对部分新化合物进行了初步的抗菌和肿瘤细胞毒活性评价。　　对三株植物内生真菌的初步化学研究获得了不同类型的新结构活性次级代谢产物，丰富了吡咯烷-2，4-二酮、苯并螺环和十元内酯环等类型化合物的结构多样性，说明该类特殊生境真菌资源是发现新结构活性次级代谢产物的重要资源之一，并为化学合成和生物合成研究提供了素材。