黄酮类化合物是一种天然多羟基化合物,而曲克芦丁属于黄酮类化合物的一种,具有抗氧化、抑制红细胞与血小板的凝集以及抗菌消炎等多种药理和生理活性,但由于曲克芦丁的结构特点导致其脂溶性较差,进而影响到它们的开发和应用。研究表明,对黄酮类化合物进行酰化修饰不仅可以增强其脂溶性,还能增强其生理活性。本论文在上述研究的基础上,探讨了非水介质中全细胞促曲克芦丁的酰化反应以及对酰化后的曲克芦丁的吸收特性及其抗氧化活性进行了研究;此外,还对具有酰化活性的细菌细胞连接脂肪酶进行了细胞定位及反应关键因素对其催化活性影响规律进行了研究。以施氏假单胞菌(Pseudomonas stutzeri GIM1.273)为代表性细菌细胞,研究了具有酰化活性的细胞连接脂肪酶的细胞定位。研究结果表明,具有酰化活性的脂肪酶分布在施氏假单胞菌的细胞质、细胞膜和细胞壁中,其中胞内脂肪酶的酰化活性最高。反应时间、培养时间和诱导剂种类均对各细胞组分脂肪酶的催化活性有显著的影响。当以大豆油作为诱导剂、培养时间为48 h时,各细胞组分脂肪酶获得最大的酰化活性。根据上述结果建立了施氏假单胞菌中具有酰化活性脂肪酶的生产模型,为全细胞催化剂在相关天然产物修饰方面提供了重要的理论参考。研究了包括施氏假单胞菌在内的15种菌株对曲克芦丁酰化反应的催化活性和选择性。结果表明,施氏假单胞菌、铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa GIM 1.46)具有相近的催化活性,且均能形成单酯和双酯两种产物;单酯的酰化位点在曲克芦丁B环的羟乙基上,双酯的酰化位点在曲克芦丁A环和B环的羟乙基上。其中施氏假单胞菌主要产物为二酯(69.1%),铜绿假单胞菌不仅显示出较高的催化曲克芦丁丙酰化的能力,还可以催化曲克芦丁生成主产物单酯(80.2%)。以生产单酯为目标,采用铜绿假单胞菌为催化剂,研究了非水介质的种类和反应条件对铜绿假单胞菌促曲克芦丁酰化的影响;经研究确定反应最佳条件为:反应介质为35%(v/v)正庚烷-吡啶,底物摩尔比为30:1,全细胞催化剂用量为50 mg/m L,初始水含量为0,反应温度为40℃。在上述条件下,反应120 h,转化率达到94%,单酯选择性生成率为81.1%。最后,采用Caco-2细胞模型研究了曲克芦丁酰化产物的吸收特性。结果表明,通过酰化作用增强了曲克芦丁的脂溶性,从而增加了小肠对其的吸收率。而且由于亲脂性增强,曲克芦丁酰化产物更容易在细胞表面聚集和进入细胞内,从而更好地保护细胞免受自由基的损伤。