利用电荷翻转靶向输送去甲斑蝥素的研究

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带有p-羧酸基团的酰胺在中性条件下带负电荷并且很稳定,对生物体毒性很小。但是一旦到了酸性环境如溶酶体中,就会发生水解并生成相应的羧酸(或酸酐)和胺基化合物。相关文献已经报道过用阳离子聚合物如PEI, PLL等与相应的酸酐反应,形成电荷翻转的体系,用来输送抗癌药物。然而,在这种体系中利用的酸酐只为保护性基团,无治疗作用。我们拟利用该电荷翻转的概念来靶向输送一种具有酸酐结构的抗癌药物去甲斑蝥素(NCTD)。NCTD与带有胺基的阳离子聚合物反应可以形成电荷翻转体系,在该体系中去甲斑蝥素既充当了酸酐
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