基于从天然活性物质中开发的农药具有高效、抗性发展缓慢和环境相容好等优点,为了开发新的农药品种,本文以生物活性的苯并[c]菲啶型生物碱和橙酮两类天然产物为先导化合物,对其进行结构改造与修饰,共合成了116种不同结构类型的目标化合物,它们的结构均经¹H NMR和HRMS验证,其中的103个化合物还经¹³C NMR验证,部分化合物还得到了IR光谱、2D NMR、X-ray单晶衍射的进一步确认。所合成的化合物具有较好的生物活性,结构与活性之间存在一定的构效关系,为今后的工作打下了一定的基础,具体内容如下:第一部分以我国研制的植物源农药的活性成分血根碱——苯并[c]菲啶型生物碱为先导化合物研究开发新型的杀虫、杀菌剂及植物生长调节剂等,对苯并[c]菲啶骨架进行改造与修饰,主要考查了苯并[c]菲啶环上C（11）-C（12）键的变化、11-位取代基及6-位氨基上取代基的变化对生物活性的影响,共合成了57个目标化合物,发现部分化合物具有较好的杀菌和促进黄瓜子叶生根活性,在50μg·mL^-1的剂量下对花生褐斑的抑制率可以达到70.0%,在10μg·mL^-1的剂量下对黄瓜子叶生根的促进率可以达到88.6%;重要的是,该类化合物还具有强烈的抗癌活性,抑制人乳腺癌（MCF-7）和人肝细胞癌（HepG2）的IC₅₀分别为0.37和1.05μg·mL^-1,具有进一步开发或作为先导化合物继续研究的价值。而且,以叔丁醇钾（t-BuOK）做碱、1,3-二甲基-4H-2-嘧啶酮（DMPU）为溶剂,邻甲基苯腈可发生自缩合反应生成1-氨基-3-（2-甲基苯基）异喹啉,结构得到了X-ray单晶衍射的验证,提供了一条合成3-芳基异喹啉化合物的简便方法。第二部分以化感抑草活性物质——橙酮为先导化合物,研究开发新型的除草剂,主要对橙酮的A环和B环进行结构改造与修饰,重点研究了B环（即Ar部分）的变化对除草活性的影响,优化了合成路线,合成了59个目标化合物,发现了更高除草活性的化合物,在10μg·mL^-1时对油菜根长的抑制率为81.3%;并发现该类化合物具有强烈抑制油菜种子萌发的作用;个别4,6-二乙氧基橙酮降低测试浓度除草活性反而升高,可能存在一种新的除草作用机制,有待于进一步的深入研究。