硅试剂参与的手性1,2-二氢吡啶和三氟甲基叔醇的串联合成

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手性1,2-二氢吡啶和三氟甲基叔醇是重要的药物优势骨架。发展高效的不对称催化反应来实现其结构多样性的合成具有重要的科学意义和应用价值,但具有相当的挑战性。本论文发展了以下两种硅试剂参与的不对称串联反应,可以实现这两类重要手性砌块的高效多样性合成。1)发展了SiCl_4参与的不对称Mannich/Wittig/环化异构化串联反应,实现从简单易得的N-Boc亚胺、醛和叶立德出发,高效高选择性合成结构多样的手性1,2-二氢吡啶。该串联合成利用已知的手性胺催化剂如L-proline等促进的Mannich反应
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