固体脂质纳米粒是近年来正在发展的一种新型给药系统,它采用固态的天然的或合成的生理相容的高熔点脂质材料为载体,具有高物理稳定性、低渗透率及低毒性等特点。本研究利用超声技术将紫杉醇装载进固体脂质纳米粒中口服给药,不仅避免了注射剂所引起的副反应,而且提高了病人服药的顺应性。本研究确立了紫杉醇含量测定的液相分析方法(甲醇:乙腈:水=2:9:10)。建立了紫杉醇固体脂质纳米粒包封率的测定方法—凝胶柱层析法。该方法测定时间短,操作误差小,测定包封率重现性好,而且凝胶柱不会对纳米粒胶体分散系的稳定性产生影响。将微乳法、溶剂乳化法与熔融超声法相结合,应用三种方法的优点,得到包封率更高,稳定性更好的固体脂质纳米粒。通过单因素实验确定超声工艺条件为:超声时间20min,功率300W。采用激光粒度仪测定粒径分布,显示纳米粒的平均粒径为300nm左右;测定纳米粒的Zeta电位在-24～-30mV,体系比较稳定。建立了体外分析溶出方法,并且用有关方程对药物释放曲线进行拟合。建立了紫杉醇在血液中的高效液相方法。考察了大鼠口服和静脉注射紫杉醇固体脂质纳米粒的药物代谢动力学过程,测定不同时间的血药浓度,以统计矩法计算体内药物动力学参数,结果表明紫杉醇制成固体脂质纳米粒显著提高了其生物利用度。