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免疫性疼痛和神经性疼痛严重影响人们的生活质量,而目前真正能抑制疼痛,达到理想疗效的药物为数甚少。抗抑郁药、抗惊厥药和阿片类药物仍然是一线药物,但都存在严重的中枢神经副作用。因此,研究和开发疗效好、副作用小的疼痛抑制药物任重道远。最新药理研究发现CB2选择性配体具有治疗该类疾病的潜在价值,且不存在严重的中枢神经副作用,已有化合物进入临床研究。因此研发用于治疗免疫性疼痛和神经性疼痛的CB2选择性配体具有重要意义。本文第一部分以已完成临床Ⅱ期试验的GW842166X为先导化合物,结合我们前期利用计