(+)--Ingenol及(+)--Fawcettimine的全合成研究

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巨大戟醇是一种从大戟中分离得到的四环二萜类天然产物,具有七个手性中心,在四环结构中,包括一个环张力非常大的[4.4.1]的桥环结构。巨大戟醇甲基丁烯酸酯作为治疗光化性角化病的药物被FDA和EMA批准应用于临床。因此,巨大戟醇的结构特性和显著的生物学活性引起了许多化学家的合成兴趣。石松属生物碱是一类具有复杂的稠环结构和重要生物活性的天然产物,其特有的骨架结构和潜在生物学活性也吸引着众多合成化学家。本文主要包括以下几个方面:1)、简要介绍了巨大戟醇的结构特点和生物活性,并对当前的合成进展做了详细归纳和总结。2)、详细介绍了我们对巨大戟醇的合成研究,即希望采用一种全新的合成路线,通过Micheal加成、[2+2]环加成等关键反应构建骨架结构,从而更高效简洁地完成对巨大戟醇的全合成工作。3)简要介绍了(+)-Fawcettimine类石松生物碱的提取分离和分类,并详细介绍了部分课题组的合成路线。4)、详细介绍了我们对(+)-Fawcettimine的全合成研究,从已合成的关键中间体开始,通过Mitsunobu反应,以7步反应得到关键中间体,再有两步即可得到目标产物。
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