米诺膦酸是第三代氮杂芳基双膦酸盐衍生物类抗骨质疏松药，该药是由日本山之内制药公司研制，2002年将市场开发权转让给日本小野制药公司，2006年7月向日本厚生省提交申请，2009年1月由Astellas（安斯泰来，2005年4月份日本山之内制药与藤泽制药的合并新公司）和小野药品工业株式会社公司原研的米诺膦酸片剂首次在日本厚生省获得上市批准，并于该年正式上市。米诺膦酸片剂的商品名为Recalbon(小野药品)和Bonoteo(Astellas制药)，按《化学药品注册分类标准》有关规定，米诺膦酸及其片剂属3.1类。本文是在相关文献的基础上，以3-羟基-1,4-丁内酯为原料，经过水解开环、氧化、缩合、水解、与三氯化磷和水反应后再成盐六步反应，合成了目标产物米诺膦酸二钠，并经元素分析，质谱，红外，核磁，X-射线衍射确证结构，纯度经HPLC检测可达98%以上。本文对米诺膦酸二钠合成工艺中存在的缺点与不足进行了优化和改进，简化了工艺，降低了生产成本，反应条件温和，操作易控，分离纯化简单，总收率为22.8%，也为今后进行工业批量生产奠定了坚实的理论基础，可作为企业重点选择研发的一线品种。