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根据国际疼痛研究会(IASP)对疼痛的定义:”一种不愉快的感觉和实际的或潜在的组织损伤所引发的情感经历,或者就这一损伤所做的描述”,疼痛属于一种不愉快的生理体验,它广泛出现于各种疾病的病程中,是临床上最常见的症状。合理应用镇痛药,有效地控制疼痛十分重要,不仅能解除患者痛苦,改善患者的生活质量,同时给他们心理极大的安慰,加强同疾病作斗争的信心。 传统的镇痛药包括以吗啡为代表的阿片类镇痛药和以阿司匹林为代表的非甾体类抗炎镇痛药,但前者具有成瘾性、呼吸抑制等严重不良反应,后者也有损害胃肠道的副作用,不能成为理想的镇痛药物。近年来国内外对从天然药物中寻找新的高效、低毒、无依赖性镇痛药物研究十分活跃,已经发现的具有镇痛活性的天然产物主要为生物碱类、萜类及黄酮类化合物,如延胡索乙素、辣椒素等。 独一味Lamioplomis rotata(Benth.)Kudo是唇形科独一味属植物,生长于海拔4000m左右的高山草甸、河滩等处,主产于西藏、青海、云南、四川、甘肃等省区,是藏、蒙、纳西等民族常用草药,以根及全草入药,味苦,微寒,有小毒,温,入口久则有麻痹感,具有止血、镇痛消肿、活血化瘀、抗菌消炎、增强免疫力等功效。 国内外学者研究表明,独一味主要含有黄酮、环烯醚萜苷、苯乙醇苷等成分,但反映独一味临床功效与药理作用的有效成分有待阐明。我们从西藏江孜县采集独一味药材,将独一味70%乙醇浸膏依次萃取分为石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水4个部位,采用小鼠醋酸扭体法对各部位进行了初步药效学试验,结果表明,独一味的正丁醇部位能显著减少小鼠扭体反应次数,显著延长小鼠开始扭体时间。对正丁醇提取部分大孔树脂水洗部分、30%、90%乙醇洗脱部位,继续采用小鼠醋酸扭体法筛选,其中30%乙醇洗脱部位对小鼠具有明显的镇痛作用。 利用硅胶、大孔树脂、sephadexLH20、反相硅胶柱色谱、中压柱及HPLC分离手段,从独一味正丁醇30%部位分离得到18个化合物,主要为黄酮类、环烯醚萜类及苯乙醇苷类成分,应用理化常数测定和光谱(UV,IR MS,1H-NMR,13C-NMR,2D-NMR)分析技术鉴定了其中16个化合物,其中1个为新的天然产物,9个为首次分得。采用小鼠扭体法对所分得的主要成分进行镇痛活性筛选,结果显示环烯醚萜类和苯乙醇苷类化合物具有较好的镇痛作用。