【摘 要】
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N-烃基-1H-吡咯类化合物是一类重要的药物中间体,不仅已发现含此结构的两种化合物具有核糖核酸酶H(Ribonuclease H)抑制作用,而且它也是潜在的HIV-1 gp41抑制剂。本文采用反式-4-羟基-L-脯氨酸与醛类化合物的多步串联反应,对N-烃基-1H-吡咯类化合物的合成进行了研究,认为在反应中先后发生了胺化反应、脱羧反应、羟基消除反应及自身氧化-还原／芳构化反应。采用一锅法的方法目标化
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N-烃基-1H-吡咯类化合物是一类重要的药物中间体,不仅已发现含此结构的两种化合物具有核糖核酸酶H(Ribonuclease H)抑制作用,而且它也是潜在的HIV-1 gp41抑制剂。本文采用反式-4-羟基-L-脯氨酸与醛类化合物的多步串联反应,对N-烃基-1H-吡咯类化合物的合成进行了研究,认为在反应中先后发生了胺化反应、脱羧反应、羟基消除反应及自身氧化-还原／芳构化反应。采用一锅法的方法目标化合物的收率普遍很低,改用滴加法使得目标化合物的收率得到很大程度的提升,并对滴加法的反应条件进行
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背景：麻风是由麻风分枝杆菌引起皮肤和外周神经受累的慢性传染病。人类是麻风分枝杆菌的主要宿主和传染源,在与传染性麻风患者同等接触的条件下,只有少数人发病,这是因为麻风患者存在不同程度的细胞免疫缺陷。CD4+CD25+调节性T细胞在人体内的表达水平与自身免疫性疾病的关系已成为目前研究的热点,CD4+CD25+Treg是一群具有免疫调节或免疫抑制功能的细胞,能同时抑制初始T细胞和记忆性T细胞的增殖反应。
目的：1.通过采用局部不同封包时间的ALA-PDT治疗豚鼠耳背部寻常型银屑病模型,观察并研究其对局部皮损中PpⅨ含量、表皮细胞的增殖、CD4+和CD8+T细胞的表达与生物效应的影响。2.选择最佳ALA-PDT治疗参数,优化其治疗方案,为临床应用提供理论基础和指导性意见。方法：采用局部涂抹心得安的方法建立豚鼠耳寻常型银屑病模型；应用荧光分光光度计分别检测ALA经不同的封包时间(1h、3h、15h)后
观察研究5-氨基酮戊酸光动力疗法(5-aminolevulinic acid photodynamic therapy, ALA-PDT)对体外培养的健康人及银屑病患者外周血单个核细胞(peripheral blood mononuclear cells, PBMCs)的生物效应,探讨ALA-PDT治疗银屑病的免疫作用机制、可行性及其最佳的治疗参数,为这一疗法的临床应用提供理论依据。l、分离和培养
目的:银屑病(psoriasis)是一种常见并易复发的慢性炎症性增生性皮肤病,临床主要表现为头皮,躯干及四肢伸侧分布的大小不等的炎性红色丘疹、斑块,表面覆盖有多层干燥的银白色鳞屑,可有薄膜现象和点状出血现象,多数患者皮损表现为冬重夏轻,复发率高,严重影响患者的身心健康和生活质量,基本病理表现以表皮角质形成细胞角化过度伴角化不全为特征,临床一般分为寻常型、脓疱型、关节病型和红皮症型,寻常型为最多见的
研究背景随着地球臭氧层被破坏,紫外线辐射对人体健康的损害越来越受到人们的关注,日光中的紫外线(UV)是诱发光老化、光源性损伤包括皮肤肿瘤在内的主要因素。UVB导致的DNA损伤主要有包括两种光产物:嘧啶6-4光产物((6-4)PPs)和环丁烷嘧啶二聚体(CPDs),这两种光产物在正常情况下主要由核苷酸切除修复(Nucleoutide Excision Removal, NER)途径进行清除和修复,如
目的:通过计算机图像分析方法判断太田痣治疗效果,探索一种客观、科学、可行的太田痣疗效评价体系。方法:从门诊太田痣患者中选择63名对象,在Medlite C3激光治疗前和每次治疗后3个月,分别在摄影室拍摄局部色斑图像,运用计算机图像分析和肉眼辨别两种方法评判治疗效果。结果:两种方法评判太田痣治疗效果存在统计学差异,计算机图像分析评判治愈率低于肉眼评判。结论:计算机图像分析方法对太田痣治疗前后色素的变
背景白癜风(OMIM,#193200)属于一种多基因遗传病,因不同种族不同地域而呈现不同的患病率[2-4]。白癜风是一种常见的色素减退性皮肤病,主要侵犯皮肤及毛发的发病机制不明的复杂性疾病。其发病机制迄今尚未完全阐明,目前认为机制包括遗传学说、自身免疫学说、黑素细胞自身破坏学说、神经化学因子学说等,但均未定论。其中遗传因素在白癜风的发病中具有重要作用。以往主要通过连锁分析和候选基因方法研究白癜风的
研究背景:白癜风(vitiligo)是一种常见的、累及皮肤和毛囊的色素脱失性皮肤病,可发生于全身任何部位,男女均可发病,全世界发病率约为~1%。各地区的发病率存在明显差异,中国汉族人的发病率约为0.19%。迄今为止,白癜风的发病机制尚不清楚,常见的发病学说有自身免疫学说、遗传学说、神经起源学说和黑素细胞自身破坏学说。但每种学说只能解释疾病的一小部分。临床和流行病学调查显示白癜风可能是一种多基因遗传
计算机辅助药物设计已经成为药物设计领域不可或缺的工具和手段,经过了几十年的发展,它已经为人类药物研发起到了十分重要的作用。本文就是利用计算机辅助药物设计的方法对组胺H2受体(H2R)和表皮生长因子受体(EGFR)分别进行了研究。论文第一部分是针对H2R的研究,它是G蛋白偶联受体超家族(GPCRs)中的重要一员,它在人体内作为组胺的受体,发挥着重要的作用,其中最主要的是调节胃肠中胃酸分泌的作用,并且
老年痴呆症是一种神经退行性疾病,记忆认知功能逐步下降。多奈哌齐通过选择性抑制乙酰胆碱酯酶的活性而达到治疗效果。本文对多奈哌齐的合成进行改进,设计了三条新路线,首先改进已有路线,以4-哌啶甲酸乙酯(6)为原料,通过苄基化,还原,氧化,缩合,还原,取代得关键中间体α-[4’-(1’-苄基-哌啶基)甲基]-α-[3’,4’-二甲氧基苄基]丙二酸二乙酯(5)。用目标物所需的苄基代替保护基,以节省脱保护的步