【摘 要】
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阿齐霉素(Azithromycin)是以红霉素为原料制备的第一个15元环大环内酯类抗生素,也是氮环内酯类抗生素第一个品种。阿齐霉素已成为全球范围内最畅销的抗生素之一,目前广泛应用
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阿齐霉素(Azithromycin)是以红霉素为原料制备的第一个15元环大环内酯类抗生素,也是氮环内酯类抗生素第一个品种。阿齐霉素已成为全球范围内最畅销的抗生素之一,目前广泛应用于呼吸道和软组织等细菌性感染的临床治疗。 本文综述大量有关阿齐霉素合成文献,总结了大环内酯类药物抗菌活性及结构特点和结构改造发展方向,对文献报道的的合成方法和路线进行了详细分析。 在总结消化文献的基础上,制定了一条以红霉素为原料的阿齐霉素的合成工艺路线,该路线由4部分反应组成:红霉素A的肟化、贝克曼重排、还原、埃斯韦尔-克拉克甲基化反应。其工艺路线如下:
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