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白刺花(又名苦刺花)为蝶形花科植物自刺花Sophroa viciifolia Hance的花,具有清热燥湿、凉血解毒、利湿消肿等功效。主要用于湿热痢疾、肝炎、皮肤瘙痒、滴虫性阴道炎,血热之衄血、便血、尿血,热毒疮疡、咽喉肿痛,水肿、膀胱炎等病证。为汉族民间及苗族、哈尼族等少数民族习用药,云南省多数地区有食用其花的习俗。
在课题组前期研究发现白刺花水煎剂有显著的抗炎、抗过敏作用的基础上,结合天然药物化学研究,以抗炎、抗过敏为指标,采用活性跟踪的方法,筛选出有效部位,随后对有效部位进行系统的化学成分研究,寻找其有效成分,以阐明其抗炎、抗过敏作用机理及物质基础,为其开发利用提供现代科学依据。其结果如下:
1 对白刺花的花进行了初步的化学成分研究。白刺花75%乙醇(EtOH)提取物经不同极性溶剂萃取后得到的石油醚部分(Pet)、正丁醇部分(BuOH)、乙酸乙酯部分(EtOAC)和水层四个部分。从EtOAC部分得到7个化合物,经鉴定分别为β-谷甾醇、染料木素、5-羟基.7,3',4'-三甲基-二氢黄酮、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基-二氢黄酮、胡萝卜甙、三叶豆紫檀苷、齐墩果酸-28-O-β-吡喃糖葡萄糖甙;从BuOH部分得到2个化合物,经鉴定为槐果碱、9a-羟基槐果碱。
2 通过初步药效筛选初步确立白刺花抗炎、抗过敏的有效部位。经抗炎实验(小鼠耳肿胀实验、小鼠腹部皮肤通透性实验)和抗过敏实验(小鼠迟发型超敏反应实验、小鼠皮肤瘙痒模型)药效学筛选,发现BuOH部分对二甲苯所致小鼠耳肿胀有显著的抑制作用,能显著降低小鼠毛细血管通透性,对2,4-二硝基氯苯(DNCB)所致的小鼠迟发型超敏反应(DTH)有显著的抑制作用,对右旋糖酐所致小鼠皮肤瘙痒的次数有显著的抑制作用和缩短瘙痒时间。表明BuOH部分是白刺花抗炎、抗过敏的有效部位群。
3 对BuOH部分通过大孔树脂不同浓度EtOH洗脱得到的四个流分:20%EtOH流分、50%EtOH流分、70%EtOH流分和水流分进行抗炎(小鼠耳肿胀实验、小鼠腹部皮肤通透性实验)、抗过敏(小鼠迟发型超敏反应实验、小鼠皮肤瘙痒模型)药效学筛选,结果表明:20%EtOH流分、50%EtOH流分显示出较好的抗炎、抗过敏作用,是BuOH部分中有效部位。
4对筛选出的20%EtOH流分、50%EtOH流分进行急性毒性研究,结果表明:50%EtOH流分小鼠最大给药量相当于成人用量的319倍。20%EtOH流分小鼠最大给药量相当于成人用量的311倍。同时对20%EtOH流分、50%EtOH流分进行抗炎、抗过敏的药效学研究,结果表明20%EtOH流分、50%EtOH流分具有显著的抗炎、抗过敏作用。