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中药复方肠宁Ⅱ（CNⅡ）是针对动物细菌性腹泻而研制的复方制剂。该药能有效的抑制大肠杆菌等病原体的增长繁殖，降低其致病力，减缓动物肠蠕动，对动物腹泻的防治具有很好的疗效。但本药味苦，不易饲喂，在GI（胃肠）液中稳定性不高，不易贮存，且给药次数频繁，为提高该药的稳定性，减少给药次数，并达到血药浓度平稳，增强对患病动物临床治疗的效果，本试验将其制成缓释制剂，使其包藏于β-环糊精（β-cyclodextrin，β-CD）分子内，以提高CNⅡ的稳定性，掩盖其苦味，减少给药次数，达到血药浓度平稳。包括缓释制剂的制备试验、缓释制剂的含量测定试验、薄层色谱试验、药效学试验、体外释药试验、体内释药试验。以苦参碱含量为指标，在反应温度50℃，反应时间4h，CNⅡ和β-CD投料比为1：3以及搅拌速度为1500r／min时所形成的缓释制剂为最佳；缓释制剂经显微镜观察、药效学试验等方法鉴定，证明包合成功；缓释制剂中药物的平均含量为35.56±0.12％；将β-CD·CNⅡ缓释制剂的体外释药结果拟合为零级释放速率过程，释放动力学函数关系用方程式表示为Y=6.5716X+9.8374，r=0.9932；将β-CD·CNⅡ体外释药结果用时间平方根模型进行拟合，求出Huguchi方程，方程为Y=25.903t1/2-7.574，r=0.9882；以消除相对时间对浓度的对数进行线形回归，得斜率乘以2.303，为消除速度常数Ke，消除半衰期T1/2=0.693/Ke，药-时曲线下面积AUC0～24；采用梯形法计算，峰浓度Cmax与达峰时间Tmax为实测值，结果中药CNⅡ组代谢参数为：Tmax=3±0.17h，Cmax=26.79±6.12ug／ml，AUC0～24=20.47±2.3ug／ml，MRT=3.48±0.09h；缓释制剂β-CD·CNⅡ组Tmax=5±0.25 h，Cmax=22.45±5.21 ug／ml，AUC0～24=9.88±0.21ug／ml，MRT=5.50±0.12h，经配对t检验，β-CD·CNⅡ与CNⅡ的Cmax与AUC0～24无显著差异，而达峰时间为CNⅡ的1.67倍，体内平均滞留时间（MRT）有极显著差异（P＜0.01）。上述结果表明，按最优条件制备的中药β-CD·CNⅡ不仅能对大肠杆菌K99有良好的体外抑菌作用，能显著抑制小肠蠕动，且相对于CNⅡ具有缓释特征。