南方山荷叶(Diphylleia sinensis H. L. Li.)又叫做“江边一碗水”，是小檗科植物，它的根茎的每一茎节处都有一个碗状小凹窝(茎痕)，最早是在河边的高山坡林底下挖得。该药材主要分布区在云南、甘肃、陕西以及湖北等省份。南方山荷叶的根茎和须根都可供药用。它的根茎具有止痛、活血、凉血、泻下和消热等临床作用。在民间经常用于治疗腰腿疼痛、跌打损伤、月经不调、风湿关节炎、五劳七伤等。近几年来，根据国内外文献报道发现，南方山荷叶根中含有的主要成分具有抗病毒、抗肿瘤、抗辐射、抗氧化、抗菌消炎、杀虫以及强毒性等方面的药理作用。目的：对南方山荷叶根的化学成分进行系统研究，并对其中含量较大的化合物在抗肿瘤药理活性方面进行初步的研究。方法：南方山荷叶根经95%乙醇提取，浓缩，经不同的溶剂分步萃取，应用薄层层析、硅胶柱层析、制备HPLC、重结晶等方法，从南方山荷叶根中分离纯化化学成分，根据其理化性质并运用MS, IR，UV,1H-NMR，13C-NMR等波谱方法，对所分得的单体化合物进行了结构鉴定，并且对含量较大的进行抗肿瘤活性筛选。结果：从南方山荷叶根的乙醇提取物中分离鉴定了18个化合物，分别为β-谷甾醇(1)、鬼臼毒素(2)、去氢鬼臼毒素(3)、4′-去甲基鬼臼毒素(4)、羊草萘酚(5)、4′-去甲基去氢鬼臼毒素(6)、苦鬼臼素(7)、表鬼臼毒素(8)、山奈酚(9)、紫云英苷(10)、胡萝卜苷(11)、槲皮素(12)、3,4-二羟基苯甲酸(13)、去氧鬼臼毒素(14)、苦鬼臼毒葡萄糖苷(15)、芦丁(16)、葡萄糖(17)、山奈酚-3-O-β-D-芸香糖苷(18)。药理活性研究表明，化合物4′-去甲基鬼臼毒素(4)、羊草萘酚(5)、4′-去甲基去氢鬼臼毒素(6)、表鬼臼毒素(8)对人肿瘤细胞K562、SGC7901和HT29均具有明显细胞毒作用。结论：从南方山荷叶根的乙醇提取物中分离鉴定了18个化合物，化合物1、6、7、8、10、11、16、18为首次从该属植物中分离得到,化合物5为首次从该科植物中分离得到。此外，对从南方山荷叶根中得到的部分化合物进行了细胞毒作用的初步研究，为今后南方山荷叶及鬼臼毒类植物的开发利用奠定了基础。