光动力治疗是一种正在发展中、倍受瞩目的治疗癌症的新方法。其原理是基于在可见光的激发下,光敏剂产生活性氧从而将肿瘤细胞杀死。近年来,人们对于利用非过渡系元素为中心的轴向取代酞菁作为新型抗癌光敏剂产生了浓厚的兴趣。一方面,合适的轴向配体的引入,可能会导致酞菁的光化学性质发生较大的有利的变化;另一方面,相对于其他位置取代的酞菁,轴向取代酞菁的一大优势在于,较易得到单一组分,这对于作为新药开发而言十分有利。但是,不同类型的轴向配体如何影响酞菁的分子光谱、光敏化能力、抗癌活性等相关性质,人们只作了少量的研究,还不明朗。因此,本论文以此为出发点,合成了中心为硅、铝的轴向不同取代的酞菁配合物,并进一步研究了它们的相关性质。论文的主要工作概括如下:1) 合成了二十种轴向取代酞菁配合物,其中十八种未见文献报道。所合成的配合物, 中心离子包括 Si4+与 Al3+,轴向取代基的类型各不相同,如具有良好的亲水性能 的氨基磺酰基、高度疏水性的萘氧基,以及取代嘧啶氧基、取代苯氧基、取代乙 氧基、取代苄氧基等。对所合成的配合物利用高效液相色谱、元素分析、红外、 质谱、核磁、电子吸收光谱等手段进行表征。2)研究了取代酞菁配合物的相关物理化学性质,包括:脂水分配比,稳定性,分子 光谱和存在状态,并初步分析了构效关系。主要的结果有:通过调控取代基的类 型,可以来设计具有预期脂水分配比的化合物;部分配合物在 DMF 和 CEL 溶 液中能稳定存在;部分配合物在含 CEL 溶液的生理盐水中可以单体形式存在, Q 带最大吸收在 660-700nm 之间,这对光动力治疗是十分有利的。3)进行离体抗癌活性测试。结果表明,SiA 对 B16 黑色素瘤细胞具有光动力灭活能 力,半致死量 LD50为 1.2×10-4mol.L-1。