芴环氧乙烷选择性开环及β-氨基芴醇的合成研究

来源 :浙江工业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xbjxbj008
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
β-氨基醇类化合物在医药以及化学工业中有广泛的应用。催化剂参与的环氧化物与胺的加成反应是合成β-氨基醇的重要反应。因此,探寻选择性好,反应条件温和的催化剂来催化环氧化物与胺反应合成β-氨基醇类化合物具有重要的研究与实际意义。本论文主要包括以下三部分内容:第一部分催化剂筛选:以芴为原料经氯化,氯乙酰氯酰化,KBH4还原成环三步反应合成了中间体2,7-二氯芴-4-环氧乙烷。然后用催化剂(主要是路易斯酸)催化苯胺与其反应,考察它们的区域选择性。从中筛选出了ZrOCl2·7H2O作为最佳催化剂,区域选择性达到85%。本论文研究了在ZrOCl2·7H2O催化下苯胺与2,7-二氯芴-4-环氧乙烷反应的催化条件,考察了催化剂用量,反应温度,溶剂对区域选择性的影响。第二部分β-氨基芴醇类新化合物的合成:在ZrOCl2·7H2O的催化下2,7-二氯芴-4-环氧乙烷和吗啉,六氢吡啶,吡咯烷,2-氨基嘧啶,邻甲苯胺,间甲苯胺,对甲苯胺,2,5-二甲基苯胺,邻氯苯胺,对氯苯胺,3,5-二氯苯胺,2,4-二氟苯胺发生取代反应得到了十二个新的含有β-氨基芴醇结构的芴类衍生物。所有目标产物和中间体的结构均由1HNMR,IR,MS确定。第三部分活性测试:选择了5个新的β-氨基芴醇化合物分别进行了P-388小鼠白血病细胞和人环氧酶-2(hCox-2)抑制剂的药理活性筛选研究。
其他文献
<正>2011年新修订的《语文课程标准》就再次强调"要重视培养学生广泛的阅读兴趣,扩大阅读面,增加阅读量,提高阅读品位。"对于儿童来说,童年时期的阅读最终会内化为他们生命的
音乐教育和传统文化的继承发展是一个值得长期关注和研究的课题,本文以黎族合唱音乐为例展开分析,揭示两者关系下继承发展的内在属性,旨在为黎族合唱音乐的继承发展保护带来
关系,是一个具有中国特色的词汇,从人与人的关系,到人与物的关系,再到物与物的关系,事物之间相互联系方式的变革推动着世界和商业的不断发展。在这些关系中,商业关系作为极其
凯瑟琳&#183;曼斯菲尔德的短篇小说《序曲》就像一首抒情诗歌,具有独特的魅力。同她的所有小说一样,故事情节十分有限,小说描写的是伯尔纳&#183;斯坦利带领全家搬家这一区区小事
延安时期,在"民众启蒙与乡村革命"的历史环境中,农民刘志仁在陕甘宁边区的领导下,对民间社火进行了改革与创新,使草根文化服务于政治,并且通过草根文化实现了政府对下层话语的
采用高压密闭微波消解、干法灰化、湿法消解以测定食品样品中的铅、砷、汞。结果表明,微波消解测定标准样品的变异系数小,准确度高,空白值低,对三种元素的回收率皆较高,且所需的时
本文通过研究国内外文献资料、上市公司年报及深交所2013年信息披露考核结果,分析我国上市公司自愿性信息披露现状,指出其存在的问题,并提出相关解决建议,以供利益相关者参考
目的:评价注射用乳糖酸阿齐霉素治疗急性细菌性呼吸道感染的有效性与安全性。方法:采用开放随机对照试验方法,以红霉素作为对照药,比较研究阿齐霉素治疗急性细菌性呼吸道感染的临
目的:观察温针阿是穴治疗跟痛症的临床疗效。方法:选取在广东省龙川县中医院颈肩腰腿痛专科诊治的跟痛症病人80例,将符合纳入标准的患者随机分为2组,每组40例。温针组采用温
鉴于氯酚类化合物大量排放到环境中造成的严重污染,液相催化加氢脱氯法因其种种优点在治理污染物领域受到了研究者们的重视。双金属非晶态催化剂因其自身与水反应产生氢源而