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目的：通过两面针药材的高效液相色谱指纹图谱和抗肿瘤的药效学试验，建立两面针抗肿瘤谱－效关系模型，最终确定哪些特征峰可以反映其药效。从而实现中药化学成分与中药药效的统一，为科学评价和有效鉴别两面针药材与控制其质量提供新方法，从而为中药现代化提供新思路。 方法：（1）建立两面针HPLC化学指纹图谱 选择不同产地的两面针药材33批，制备供试品溶液，进行指纹图谱分析。使用“计算机辅助相似度评价软件”进行数据处理，对33批两面针药材进行相似度比较分析，建立并评价两面针抗肿瘤活性部位的HPLC指纹图谱。 （2）两面针抗肿瘤活性部位的筛选及测定 采用回流法，分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和水等4种溶剂对两面针药材进行提取，得到不同溶剂部位提取物；采用MTT法，以人肾癌细胞786-O和人结肠癌细胞HCT-116为模型，对不同溶剂部位提取物进行活性成分筛选，确定两面针药材中抗肿瘤的活性部位。对43个产地的两面针药材样品进行抗肿瘤活性的测定，得到各样品对786-O和HCT-116肿瘤细胞的抑制率。 （3）构建两面针谱-效关系模型 采用后退法统计学分析方法，将两面针药材 HPLC指纹图谱中峰面积进行量化，与MTT法测得两面针药材抗肿瘤活性的结果结合，构建两面针抗肿瘤“化学谱”－“药效”关系。 结果：（1）33批两面针药材指纹图谱相似度较好，除7个产地的两面针药材外，其余26个产地的广西两面针相似度为均大于0.8。本法能有效控制广西两面针质量，为完善其评价标准提供依据。 （2）氯仿提取部位为两面针药材抗肿瘤的活性部位。两面针提取物具有明显的体外抗肿瘤作用，对786-O细胞和HCT-116细胞有明显的增殖抑制作用。抗肿瘤抑制率较高的产地（由高到底）有广西那坡县、广西马山县、广西大新硕龙、广西崇左、广西扶绥县2。说明这几个产地两面针药材的抗肿瘤效果比较好，品质比较高。 （3）后退法统计方法表明：HPLC指纹图谱中的24个共有指纹峰中，有16个峰对786-O肿瘤细胞有作用，786-O的谱－效关系式为：Y=40.684-33.789X1+17.574X2-3.805X4+19.187X5+7.810X6-8.872X7-3.863X8-7.220X9+9.489X10-4.267X12-15.273X15+3.980X16+5.241X17+4.530X18+5.814X22+5.233X23（R2=0.918）；有16个峰对HCT-116肿瘤细胞有作用，HCT-116的谱－效关系式为：Y=25.313-4.916X2-5.823X4+4.388X5+12.729X6-3.819X7-2.574X8-2.173X9+8.383X10+1.105X11-2.110X15-3.476X16+4.088X18+2.212X19+6.315X20+4.661X22+2.443X24（R2=0.925）。10批药材的验证表明所得的谱－效关系式计算值与实际值十分接近。 结论：（1）建立了两面针药材的HPLC指纹图谱，并得到对照指纹图谱，其检测方法重现性和精密度良好，可用于两面针药材的鉴别，并有助于其GAP规范种植与质量控制。 （2）由于不同产地两面针药材的化学成分以及成分含量有差异，故在药效上表现出对肿瘤细胞增殖抑制率有差异。 （3）两面针药材发挥抗肿瘤作用很可能是综合作用的结果，除了氯化两面针碱以外，其他成分也可能参与了抗肿瘤过程。 （4）本文所建立的786-O细胞和HCT-116细胞谱－效关系式具有统计学意义，能很好地估计两面针药材对肿瘤细胞增殖抑制率，从而推测两面针药材的内在品质。